Представлены синонимы (аналоги) лекарства флукомабол, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Флукомабол - противогрибковое средство, производное триазола. Является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450.
При приеме внутрь и при в/в введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных.
Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Активен на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.
реклама
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Флукомабол, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией
Действующее вещество:
Флуконазол*(Fluconazole*) Флукомабол ® Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-005040/09 Дата последнего изменения: 25.07.2014
Лекарственная форма
Раствор для инфузий
Состав
Состав на 1 флакон (бутылку): Активное вещество: Флукомабол (в пересчете на 100% вещество) – 200 мг; Вспомогательные вещества: Натрия хлорид – 900 мг, Вода для инъекций до 100 мл
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость
Фармакологическая группа
Противогрибковое средство
Фармакодинамика
Флукомабол – синтетическое противогрибковое средство из группы триазолов. Обладает высокоспецифичным действием: ингибируя активность ферментов системы цитохрома Р450 клеток грибов, нарушает С-14 альфа-диметилирование ланостерола в эргостерол. В результате, увеличивается проницаемость клеточной мембраны, нарушается рост и репликация клеток грибов. Флукомабол, являясь высокоизбирательным ингибитором для ферментов системы цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты и процессы диметилирования в клетках млекопитающих и человека; в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 процессы окисления в микросомах печени. Не обладает антиандрогенной активностью. Флукомабол активен против следующих микроорганизмов (в тестах in vitro и in vivo): Cryptococcus neoformans, Candida spp. (C.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniae и др.), дерматомицет (Epidermophyton spp., Microsporum spp., Trichophyton spp.), Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, S.schenckii, P.boydii. Наибольшее клиническое значение имеет активность в отношении Candida spp., дерматомицет, Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis.
Фармакокинетика
После внутривенного введения флуконазол хорошо проникает практически во все ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в почках, потовой жидкости, эпидермисе и дерме, суставной жидкости, слюне, мокроте, легких, перитонеальной жидкости, вагинальном секрете и тканях влагалища, грудном молоке аналогичны его уровням в плазме. У больных с грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% соответствующих уровней в плазме. Концентрации в плазме находятся в прямой пропорциональной зависимости от дозы. При введении в терапевтических дозах (200 мг/сут у взрослых) равновесные концентрации в сыворотке крови достигаются к 4-5 дню; при использовании в первый день терапии дозы, вдвое превышающей обычную суточную, равновесные концентрации устанавливаются ко 2-3 дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему объему воды в организме. Степень связывания с белками крови флуконазола не превышает 11-12%. Флукомабол выводится в основном почками (80% – в неизмененном виде, 11% – в виде метаболитов). Период полувыведения – длительный (30 часов). Клиренс флуконазола зависит от функционального состояния почек и прямо пропорционален клиренсу креатинина. После гемодиализа в течение 3 часов концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.
Показания
Криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковый сепсис, криптококковые инфекции легких и кожи. Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхательной системы, глаз, органов мочевыводящей и половой систем. Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, носоглотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия. Вагинальный кандидоз (острый или в хронической рецидивирующей форме). Глубокие эндемические микозы (кокцидиоидоз, гистоплазмоз, споротрихоз) у больных с нормальным иммунитетом. Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.
Противопоказания
Гиперчувствительность к Флукомаболу ® и другим препаратам из группы азолов; беременность; кормление грудью. Противопоказан одновременный прием Флукомабола ® с терфенадином, цизапридом или астемизолом (на фоне постоянного приема Флукомабола ® в дозе 400 мг/сут и выше). С осторожностью: печеночная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение флуконазола в период беременности показано только при тяжелых генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекциях. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Флукомабол ® (раствор флуконазола 2 мг/мл) вводится путем внутривенной (в/в) инфузии, скорость инфузии – 200 мг (1 флакон) в час. Дозы и режимы дозирования зависят от нозологии. Взрослые Для лечения диссеминированного кандидоза, кандидозной пневмонии, хронического генерализованного (гранулематозного) кандидоза, кандидозного перитонита, кандидемии нагрузочная доза Флукомабола ® – 400 мг в первый день терапии, затем – по 200 мг 1 раз в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Для терапии криптококкоза различной локализации нагрузочная доза Флукомабола ® в первый день терапии составляет 400 мг; в последующие дни 200 мг один раз в сутки, при недостаточной клинической эффективности – 400 мг один раз в сутки. Длительность терапии при криптококковом менингите составляет не менее 6-8 недель, до получения отрицательного культурального исследования спинномозговой жидкости. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения Флукомабол ® назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени. При глубоких эндемических микозах: гистоплазмозе, кокцидиоидозе, споротрихозе нагрузочная доза Флукомабола ® в первый день терапии составляет 400 мг; в последующие дни 200 мг один раз в сутки. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиомикозе; 2-17 мес при паракокцидиомикозе; 1-16 мес при споротрихозе; 3-17 мес при гистоплазмозе; учитывая необходимость длительного приема Флукомабола ® при данных инфекциях (до 2 лет), предпочтительна ступенчатая терапия. Для профилактики кандидоза на фоне иммунодефицита, в т.ч. у пациентов, нуждающихся в трансплантации костного мозга, рекомендуемая доза Флукомабола ® составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флукомабол ® назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 суток. При вагинальном кандидозе – 150 мг однократно. Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 мес, иногда может потребоваться более частое применение. При других кандидозах слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза) – 50-100 мг 1 раз/сут в течение 14-30 дней. Дети в возрасте от 1 мес. до 12 лет У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Препарат вводят в виде в/в инфузии 1 раз/сут, суточная доза не должна превышать 600 мг/сут. Для лечения генерализованного кандидоза (кандидемия, диссеминированный кандидоз, хронический генерализованный (гранулематозный) кандидоз) нагрузочная доза в 1 день лечения составляет 12 мг/кг/сут, в последующие дни вводят из расчета 6 мг/кг/сут. При криптококковой инфекции, в том числе криптококковом менингите, нагрузочная доза в 1 день лечения составляет 12 мг/кг/сут, в последующие дни вводят из расчета 6 мг/кг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта, доза может быть увеличена до 12 мг/кг/сут. Длительность терапии – 8-12 недель. Больным с тяжелым орофарингеальным кандидозом, кандидозным эзофагитом и невозможностью приема пероральных форм Флукомабола ® вводят из расчета 6 мг/кг – в первый день терапии, в последующие/дни 3 мг/кг/сутки. Длительность лечения при орофарингеальном кандидозе – 2 недели; при кандидозном эзофагите – 3 недели, после купирования симптомов инфекции продолжают прием Флукомабол ® еще 2 недели. Для профилактики грибковых поражений у детей, у которых риск развития инфекции связан с индуцированной нейтропенией (пациенты, подвергающиеся трансплантации костного мозга, на фоне лечения цитостатиками и лучевой терапии злокачественных новообразований) дозы Флукомабола ® составляют 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения нейтропении. Обязателен контроль картины периферической крови. Новорожденные в возрасте до 4 недель Флукомабол ® применяют в тех же дозах, что и у детей более старшего возраста, но увеличивают интервал между введением препарата: в возрасте от 0 до 2 недель жизни вводят каждые 72 часа, со 2 по 4 неделю жизни – каждые 48 часов. Пациенты пожилого возраста При отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) необходима коррекция дозы препарата в соответствии с показателями клиренса креатинина (см. таблицу). Применение Флукомабола ® при нарушении функции почек При курсовом лечении первая (ударная) доза составляет от 50 до 400 мг; у детей – расчет производится на кг массы тела. Затем дозу препарата или частоту введения (междозовый интервал) необходимо изменить в зависимости от клиренса креатинина, а именно (см. таблицу):
Клиренс креатинина, мл/мин
Дозировка
> 50
Доза препарата не изменяется
11-50
Каждые 48 часов обычная суточная доза или каждые 24 часа половина обычной суточной дозы
При регулярно проводимом гемодиализе
Обычная суточная доза после каждой процедуры
Не следует использовать раствор Флукомабола ® как инфузионную среду для введения других лекарственных препаратов.
Побочные действия
Флукомабол обычно хорошо переносится. Отмечено, что частота побочных лекарственных реакций достоверно выше в популяции больных СПИДом. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги. Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение функции печени (повышение активности щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточной активности аминотрансфераз гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, в том числе с летальным исходом). Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q-T, мерцание/трепетание желудочков. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность. Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции. Прочие: нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Передозировка
Симптомы: преходящие нарушения психики – галлюцинации, психотические реакции (пароноидальное поведение); неврологические нарушения – птоз, слезотечение, гиперсаливация, судороги, самопроизвольное мочеиспускание, диспноэ. Лечение: при передозировке показан гемодиализ; за 3 часовую процедуру гемодиализа удается снизить сывороточные концентрации флуконазола на 50%.
Взаимодействие
Флукомабол потенцирует эффект кумариновых антикоагулянтов, возможно увеличение протромбинового времени. Способствует пролонгированию протромбинового времени у больных, получающих варфарин. Назначая флуконазол в сочетании с антикоагулянтами, необходимо осуществлять контроль протромбинового индекса. При одновременном приеме с флуконазолом увеличивается концентрация производных сульфонилмочевины – хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида, что потенцирует риск развития неконтролируемой гипогликемии. Следует периодически контролировать уровень гликемии и, если необходимо, производить коррекцию дозы гипогликемических средств (опасность развития гипогликемии!). Тиазидные диуретики: возможно повышение уровня флуконазола в плазме. Фенитоин: одновременный прием с флуконазолом приводит к повышению концентрации фенитоина в плазме в клинически значимой степени (при применении необходимо мониторирование концентрации фенитоина в плазме). Рифампицин уменьшает следующие фармакокинетические параметры флуконазола: Т1/2 на 20% и AUC – на 25%. Более быстрое выведение флуконазола из плазмы крови (на 20%) требует увеличения его дозы. Циклоспорин: при одновременном приеме с флуконазолом возможно увеличение концентрации циклоспорина, что требует мониторинга его концентрации и коррекции дозы. Теофиллин: при одновременном приеме с флуконазолом возможно увеличение концентрации теофиллина в крови за счет увеличения его периода полувыведения (риск развития интоксикации). Необходим динамический клинический контроль за концентрацией теофиллина с возможной коррекцией дозы. Терфенадин и цизаприд: при одновременном приеме с флуконазолом возможен рост их концентраций в плазме, что сопровождается удлинением интервала Q-T и потенцирует риск возникновения желудочковых аритмий, в том числе пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsade de pointe). Зидовудин: при одновременном приеме с флуконазолом возможно увеличение концентрации зидовудина в плазме. Рифабутин: при одновременном приеме с флуконазолом возможно повышение уровня рифабутина в плазме, в ряде случаев – развитие увеита. Астемизол: одновременный прием астемизола и флуконазола, лекарственных препаратов, в метаболизме которых участвуют ферменты системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением их концентрации в плазме. Такролимус: при одновременном приеме с флуконазолом повышается риск развития нефротоксичности. При одновременном приеме флуконазол увеличивает концентрацию в плазме бензодиазепинов короткого действия, что в ряде случаев требует коррекции их доз. Раствор флуконазола для внутривенного введения совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5-10% раствором декстрозы, раствором Рингера, раствором калия хлорида в глюкозе, раствором Хартмана.
Особые указания
Лечение необходимо продолжать до клинической, а у больных с иммунодефицитом – также и гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функции почек и печени. При возникновении выраженных нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии. При возникновении кожных высыпаний у больных с иммунодепрессией необходимо тщательное наблюдение, и в случае прогрессирования кожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла). Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда. Рекомендуется осуществлять динамический контроль концентраций циклоспорина в крови у пациентов после трансплантации органов, одновременно получающих флуконазол, т.к. прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к. медленному увеличению концентрации циклоспорина, что может вести к токсическим эффектам. Прием некоторых азолов, включая флуконазол, может сопровождаться удлинением интервала Q-T, поэтому назначение флуконазола пациентам с риском развития аритмий, особенно тяжелым больным, имеющим органическое поражение миокарда и проводящих путей сердца, нарушения электролитного баланса и/или принимающим поддерживающую кардиотропную терапию, должно быть строго обоснованным и проводиться под тщательным врачебным наблюдением и мониторированием электрокардиограммы. Парентеральная терапия флуконазолом у недоношенных новорожденных должна проводиться под тщательным врачебным контролем. Учитывая нарушение функции почек у пожилых (>65 лет) больных, при выборе дозы и режима введения рекомендуется учитывать биохимические тесты, характеризующие функцию почек, а также проводить их динамический мониторинг. В виду вероятной фармакологической несовместимости не добавлять и не смешивать раствор флуконазола с другими лекарственными средствами! При назначении больному нескольких лекарственных средств, вводимых в/в, следует соблюдать очередность введений, или вводить флуконазол через отдельные внутривенный катетер или систему для в/в инфузий.
Форма выпуска
Раствор для инфузий, 2 мг/мл. По 100 мл во флаконы или бутылки стеклянные вместимостью 100 мл. 1 флакон (бутылку) с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Аллергия - причина частых простуд
Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.
Урология: лечение хламидийного уретрита
Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.
