Представлены синонимы (аналоги) лекарства эспритал, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Эспритал - антидепрессант тетрациклической структуры. Усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Блокирует серотониновые 5-HT2- и 5-НТ3-рецепторы, в связи с этим усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-HT1-рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+)-энантиомер блокирует α2-адренорецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы. Умеренно блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, оказывает седативное действие.
Мало влияет на α1-адренорецепторы и холинорецепторы; в терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему.
В клинических условиях проявляется также анксиолитическое и снотворное действие, поэтому миртазапин наиболее эффективен при тревожных депрессиях разного генеза. Благодаря умеренному седативному действию в процессе лечения не актуализирует суицидальные мысли.
реклама
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Эспритал, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией
Код CAS
61337-67-5
Характеристика вещества Эспритал
Кристаллический порошок от белого до кремового цвета, слабо растворимый в воде. Молекулярная масса 265,36.
Фармакология
Фармакологическое действие - антидепрессивное. Блокирует центральные пресинаптические и постсинаптические альфа 2 -адренергические тормозные рецепторы, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу. Является сильным антагонистом серотониновых 5-HT 2 - и 5-HT 3 -рецепторов, практически не взаимодействует с 5-HT 1А - и 5-HT 1B -рецепторами. Эспритал является также сильным антагонистом гистаминовых H 1 -рецепторов, что обусловливает его седативный эффект. Слабо влияет на альфа 1 -адренорецепторы и холинорецепторы. Действие на периферические альфа 1 -адренергические и мускариновые рецепторы обусловливает развитие ортостатической гипотензии и антихолинергических эффектов. Наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, нарушение сна (особенно в виде ранних пробуждений), снижение массы тела, суицидальные мысли и лабильность настроения. В клинических условиях проявляются анксиолитические и снотворные свойства, поэтому миртазапин эффективен при тревожных депрессиях. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 1–2 нед лечения. Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь, прием пищи практически не влияет на скорость и полноту всасывания. C max достигается через 2 ч, абсолютная биодоступность — около 50%. C ss в плазме достигается в течение 5 дней и пропорциональна дозе в интервале доз 15–80 мг. При концентрациях 0,01–10 мкг/мл на 85% связывается с белками крови. Основные пути биотрансформации — деметилирование и гидроксилирование с последующей конъюгацией метаболитов с глюкуроновой кислотой. Изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 цитохрома Р450 участвуют в образовании 8-гидрокси-метаболита миртазапина, CYP3A4 — в образовании N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Некоторые метаболиты фармакологически активны, но их концентрация в плазме очень мала. Выводится с мочой (75% дозы) и фекалиями (15%). (−)-Энантиомер выводится в 2 раза медленнее, чем (+)-энантиомер. Т 1/2 составляет 20–40 ч (у мужчин — 26 ч, у женщин — 37 ч). Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.
Применение вещества Эспритал
Депрессивные состояния.
Противопоказания
Гиперчувствительность, одновременный прием с ингибиторами МАО.
Ограничения к применению
Эпилепсия и органические поражения головного мозга (возможно развитие судорожных состояний); заболевания сердца (нарушение проводимости, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда); цереброваскулярные заболевания ( в т.ч. ишемические атаки в анамнезе); артериальная гипотензия и состояния, предрасполагающие к гипотензии ( в т.ч. дегидратация и гиповолемия); лекарственная зависимость и склонность к злоупотреблению психоактивных ЛС (в анамнезе); мания, гипомания; нарушение мочеиспускания, в т.ч. при гиперплазии предстательной железы; острая закрытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление; сахарный диабет; печеночная и/или почечная недостаточность; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований по применению у беременных женщин не проводили). Тератогенные эффекты. В экспериментальных исследованиях репродукции у животных при введении миртазапина беременным крысам и кроликам в дозах до 100 мг/кг и 40 мг/кг соответственно (в 20 и 17 раз превышают МРДЧ, рассчитанную в мг/м 2 ) тератогенного действия не выявлено. Однако у самок крыс, получавших миртазапин, было отмечено увеличение постимплантационных потерь, снижение веса детенышей при рождении и увеличение смертности детенышей в первые 3 дня лактации. Причина отмеченных явлений неясна, они наблюдались при дозах, в 20 раз превышающих МРДЧ, но не были отмечены при дозах, эквивалентных 3 МРДЧ. Категория действия на плод по FDA — C. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении в грудное молоко).
Побочные действия вещества Эспритал
По результатам контролируемых испытаний продолжительностью 6 нед прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов примерно 16% из 453 пациентов, получавших миртазапин, в сравнении с 7% из 361 пациента, получавших плацебо. Побочные эффекты, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, связанные с прекращением лечения и признанные обусловленными миртазапином (т.е. наблюдавшиеся на фоне лечения миртазапином по крайней мере в 2 раза чаще по сравнению с плацебо), включают следующие: сонливость 10,4% (2,2%), тошнота 1,5% (0%). Далее представлены побочные эффекты, которые наблюдались в кратковременных (6 нед) плацебо-контролируемых испытаниях в 1% и более случаев и были более частыми, чем в группе плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо). Следует иметь в виду, что эти данные не могут быть использованы для прогнозирования возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике, т.к. состояние пациентов и другие факторы отличаются от тех, которые превалировали в клинических испытаниях. Приведенные цифры частоты встречаемости побочных эффектов могут отличаться от полученных другими клиническими исследователями, однако они могут дать врачу сведения относительного вклада самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС) в развитие побочных эффектов в изучаемой популяции. Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость 54% (18%), астения 8% (5%), головокружение 7% (3%), необычные сновидения 4% (1%), нарушение процесса мышления 3% (1%), тремор 2% (1%), спутанность сознания 2% (0%). Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту 25% (15%), повышение аппетита 17% (2%), запор 13% (7%). Прочие: повышение массы тела 12% (2%), гриппоподобный синдром 5% (3%), боль в спине 2% (1%), миалгия 2% (1%), учащение мочеиспускания 2% (1%), периферические отеки 2% (1%), диспноэ 1% (0%). Неблагоприятные эффекты, отмеченные в этих клинических испытаниях по меньшей мере у 1% пациентов, получавших миртазапин, и наблюдавшиеся реже, чем в группе плацебо: головная боль, инфекция, боль в груди, сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тошнота, диспепсия, диарея, метеоризм, понижение либидо, гипертензия, фарингит, ринит, потливость, амблиопия, тиннит, извращение вкуса.
Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС и седативное действие анксиолитиков бензодиазепиновой структуры. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены. Индукторы или ингибиторы ферментов метаболизма могут изменять концентрацию миртазапина в крови. У здоровых добровольцев индуктор цитохрома P450 — фенитоин (200 мг ежедневно) — при одновременном приеме с миртазапином (30 мг ежедневно ) повышал клиренс миртазапина в 2 раза, что приводило к снижению плазменной концентрации миртазапина на 45%. Карбамазепин — индуктор цитохрома P450 (по 400 мг дважды в день) — при одновременном приеме с миртазапином (по 15 мг дважды в день) повышал клиренс миртазапина в 2 раза, что приводило к снижению плазменной концентрации миртазапина на 60%. В случае назначения фенитоина, карбамазепина или других индукторов печеночного метаболизма (например рифампицина) пациентам, находящимся на лечении миртазапином, может потребоваться увеличение дозы миртазапина. Циметидин — слабый ингибитор CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4 — при приеме здоровыми добровольцами (по 800 мг дважды в день) совместно с миртазапином (30 мг ежедневно ) повышал AUC миртазапина в равновесном состоянии более чем на 50%. Доза миртазапина может быть снижена с началом сопутствующего лечения циметидином или повышена, когда лечение циметидином будет закончено. У здоровых добровольцев прием мощного ингибитора CYP3A4 кетоконазола (по 200 мг дважды в день в течение 6,5 дня) и однократной дозы миртазапина приводил к повышению C max и AUC миртазапина примерно на 40 и 50% соответственно. Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении миртазапина с такими сильными ингибиторами CYP3A4, как азоловые противогрибковые средства, ингибиторы ВИЧ-протеазы, эритромицин и нефазодон. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности миртазапина. Эспритал (30 мг/сут) в равновесном состоянии вызывал небольшое, но статистически значимое повышение МНО у здоровых добровольцев, получавших варфарин. Рекомендуется мониторировать МНО в случае одновременного лечения варфарином и миртазапином.
Передозировка
Симптомы: заторможенность, сонливость, дезориентация, тахикардия, галлюцинации, увеличение или снижение АД. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Эспритал
При назначении антидепрессантов больным шизофренией или другими психотическими расстройствами возможно усиление психотической симптоматики. При лечении депрессивной фазы биполярного аффективного психоза может наблюдаться инверсия аффекта с развитием мании. Учитывая возможность суицидальных тенденций, следует назначать лишь небольшое количество таблеток. Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять надежные способы контрацепции. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя. Следует соблюдать осторожность, назначая бензодиазепины одновременно с миртазапином. Отмену лечения проводят, постепенно уменьшая дозу и/или увеличивая интервалы между приемами. Резкая отмена после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и общему ухудшению самочувствия. При появлении желтухи, симптомов инфекционных заболеваний или изменении картины крови лечение прерывают. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Аллергия - причина частых простуд
Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.
Урология: лечение хламидийного уретрита
Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.
