Какой возраст пациента, принимающего это лекарство?
реклама
Представлены синонимы (аналоги) лекарства резолор, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Прукалоприд - это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалоприд является селективным, высокоаффинным агонистом 5HT4-серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника. Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к НТ4-рецепторам по крайней мере в 150 раз.
реклама
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы РЕЗОЛОР, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией
Данная версия инструкции по медицинскому применению действительна с 28 апреля 2014 г. ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения
Регистрационный номер:
ЛП-001413
Торговое название:
Резолор
Международное непатентованное название:
прукалоприд
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг: Активный компонент: прукалоприда сукцинат 1,321 мг в пересчете на 1 мг прукалоприда Вспомогательные вещества: Ядро таблетки: лактозы моногидрат - 149,969 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 27,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,36 мг, магния стеарат - 1,35 мг, пленочное покрытие белое 1 - 6,00 мг. Состав пленочного покрытия белого 1 в процентах по массе: Гипромеллоза 6 сР - 40 %, титана диоксид - 24%, макрогол 3000 - 8%, триацетин - 6%, лактозы моногидрат - 22%. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг: Активный компонент: прукалоприда сукцинат 2,642 мг в пересчете на 2 мг прукалоприда Вспомогательные вещества: Ядро таблетки: лактозы моногидрат - 165,458 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,40 мг, магния стеарат -1,50 мг, пленочное покрытие розовое 7,00 мг Состав пленочного покрытия розового в процентах по массе: Гипромеллоза 6 сР - 40%, краситель железа оксид красный (Е172) – 0,09%, титана диоксид – 23,88%, макрогол 3000 – 8%, триацетин – 6%, лактозы моногидрат – 22%, индигокармин (Е132) – 0,02%, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0,01%. Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне – гравировка «PRU 1». На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На одной стороне – гравировка «PRU 2». На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
серотониновых рецепторов стимулятор. Код АТХ: A03АE04
Фармакологическое действие:
Механизм действия РЕЗОЛОР – это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. РЕЗОЛОР является селективным, высокоаффинным агонистом 5HT4 -серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника. Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к НТ4-рецепторам по крайней мере в 150 раз. Фармакокинетика Всасывание: РЕЗОЛОР быстро всасывается; после однократного перорального приема дозы 2 мг максимальная концентрация (Cmax) достигается через 2 – 3 ч. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием препарата во время еды не влияет на биодоступность. Распределение: РЕЗОЛОР распределяется по всему организму, объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%. Метаболизм: Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком 14C-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживаются 8 метаболитов. Основной метаболит (R107504, образующийся путем О-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4% введенной дозы препарата. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85% препарата остается в неизмененном виде; метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве. Выведение: Большая часть перорально принятой дозы активного компонента выводится в неизмененном виде (примерно 60% почками и по крайней мере 6% с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный период полувыведения – примерно 1 день. Равновесное состояние достигается через 3 – 4 дня приема препарата, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз в день минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2,5 и 7 нг/мл, соответственно. При приеме 1 раз в день коэффициент k препарата колеблется от 1,9 до 2,3. Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме препарата 1 раз в день его фармакокинетика не зависит от длительности приема. Особые категории больных: Популяционная фармакокинетика Популяционный анализ фармакокинетики показал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с клиренсом креатинина и не зависит от возраста, веса тела, пола или расы пациентов. Пожилые больные При приеме препарата пожилыми пациентами в дозе 1 мг 1 раз в день максимальная концентрация прукалоприда в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) были на 26% и 28% соответственно, больше, чем у молодых пациентов. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей. Нарушение функции почек По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у больных со слабым (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) и умеренно выраженным (КК 25-49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазме крови после однократного приема в дозе 2 мг была повышена на 25% и 51%, соответственно. У больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 24 мл/мин) концентрация прукалоприда в плазме крови была в 2,3 раза выше, чем у здоровых людей. Нарушение функции печени Около 35% прукалоприда выводится экстраренально, поэтому нарушение функции печени вряд ли клинически значимо изменит фармакокинетику препарата. Дети После однократного перорального приема прукалоприда в дозе 0,03 мг/кг детьми в возрасте 4 – 12 лет максимальная концентрация (Cmax) препарата была такой же, как после приема препарата взрослыми в дозе 2 мг, а площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) несвязанной фракции препарата была на 30 – 40% меньше, чем у взрослых, и не зависела от возраста детей. Средний период полувыведения препарата в терминальной фазе составляет у детей примерно 19 ч (диапазон 11,6 – 26,8 ч).
Показания к применению
Резолор предназначен для симптоматической терапии хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу.
Нарушение функции почек, требующее проведения диализа.
Перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например, болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум.
С осторожностью Применение препарата у больных с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболеваниями печени, легких, сердечно-сосудистыми, неврологическими, эндокринными заболеваниями, психическими расстройствами, онкологическими заболеваниями, СПИДом) не изучалось. Следует проявлять осторожность при назначении препарата Резолор больным с такими заболеваниями. В частности, следует с осторожностью применять препарат у больных с сердечной аритмией или ишемической болезнью сердца в анамнезе.
Беременность и период лактации
Беременность Опыт применения прукалоприда во время беременности ограничен. В клинических исследованиях зарегистрированы случаи выкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений с применением прукалоприда остается недоказанной. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства. Препарат Резолор не рекомендуется применять во время беременности. В период лечения прукалопридом женщины, способные к деторождению, должны использовать адекватные методы контрацепции. Период лактации РЕЗОЛОР выводится с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах препарат вряд ли оказывает влияние на новорожденных/грудных детей. Из-за отсутствия данных о применении у кормящих матерей препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. Способность к зачатию Исследования на животных не выявили какого-либо влияния препарата на фертильность особей мужского и женского пола.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, в любое время суток. Взрослые: 2 мг 1 раз в день. Пожилые (старше 65 лет ): начинают с 1 мг 1 раз в день, при необходимости, дозу повышают до 2 мг 1 раз в день. Дети и подростки: Резолор не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет. Больные с нарушением функции почек: при тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин /1,73 м2) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Больные с нарушением функции печени: при тяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлд-Пью) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта. Если прием прукалоприда 1 раз в день в течение 4 недель не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.
Побочное действие
Самыми частыми нежелательными реакциями при применении препарата Резолор были головная боль и нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, тошнота, диарея), каждый из которых наблюдался примерно у 20% больных. Нежелательные реакции развивались преимущественно в начале лечения и обычно исчезали через несколько дней, не требуя отмены лечения. Другие нежелательные реакции наблюдались эпизодически. Большинство неблагоприятных нежелательных реакций были слабой или средней степени тяжести. При рекомендуемой дозе прукалоприда 2 мг в клинических исследованиях зарегистрированы следующие нежелательные реакции, частота которых обозначена как: Очень часто (≥1/10) Часто (≥1/100, Нечасто (≥1/1000, Редко (≥1/10000, Очень редко ( Со стороны центральной нервной системы Очень часто: головная боль; Часто: головокружение; Нечасто: тремор. Со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: сердцебиение. Со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто: тошнота, диарея, боль в животе; Часто: рвота, диспепсия, ректальное кровотечение, метеоризм, патологические кишечные шумы. Нечасто: анорексия. Со стороны мочеполовой системы Часто: поллакиурия. Общие Часто: слабость; Нечасто: лихорадка, плохое самочувствие.
Передозировка
Исследование с участием здоровых добровольцев показало, что прукалоприд хорошо переносится при повышении дозы до 20 мг 1 раз в день (в 10 раз больше рекомендуемой терапевтической дозы). Передозировка может привести к симптомам, обусловленным усилением известных побочных эффектов препарата, включая головную боль, тошноту и диарею. Специфического антидота для препарата Резолор не существует. В случае передозировки следует при необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Большая потеря жидкости в результате диареи или рвоты может потребовать коррекции нарушений электролитного баланса. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия Данные in vitro свидетельствуют о слабой способности прукалоприда к взаимодействию, и в терапевтических концентрациях он вряд ли влияет на осуществляемый ферментами системы цитохрома метаболизм одновременно применяемых препаратов. Хотя прукалоприд может слабо связываться с Р-гликопротеином (P-ГП), в клинически значимых концентрациях он не тормозит активности (P-ГП). Мощный ингибитор CYP3A4 и Р-гликопротеина кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в день увеличивал AUC (площадь под кривой “концентрация-время”) прукалоприда примерно на 40%. Этот эффект слишком мал, чтобы быть клинически значимым, и, скорее всего, связан с подавлением осуществляемого Р-гликопротеином активного транспорта прукалоприда в почках. Такое же взаимодействие, как с кетоконазолом, может наблюдаться и с другими активными ингибиторами Р-гликопротеина, например, верапамилом, циклоспорином А и хинидином. РЕЗОЛОР, скорее всего, также транспортируется в почках и другими переносчиками. Теоретически, подавление активности всех переносчиков, участвующих в активной секреции прукалоприда в почках (включая Р-гликопротеин), может увеличивать уровень его системного воздействия на 75%. Исследования с участием здоровых добровольцев показали отсутствие клинически значимого влияния прукалоприда на фармакокинетику варфарина, дигоксина, этилового спирта и пароксетина. При одновременном применении прукалоприда и эритромицина концентрация последнего в плазме крови повышается на 30%. Механизм этого взаимодействия до конца не ясен, но имеющиеся данные указывают на то, что оно, скорее всего, является не результатом прямого действия прукалоприда, а следствием высокой вариабельности фармакокинетики самого эритромицина. Пробенецид, циметидин, эритромицин и пароксетин в терапевтических дозах не влияли на фармакокинетику прукалоприда. Препарат Резолор следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QTc. Атропиноподобные вещества могут ослаблять эффекты прукалоприда, опосредуемые через рецепторы HТ4. Взаимодействие с пищей не обнаружено.
Особые указания
Основной путь выведения прукалоприда – через почки. Для больных с тяжелым нарушением функции почек рекомендуемая доза составляет 1 мг. При тяжелой диарее может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, и рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения снижения эффективности пероральных контрацептивов (см. инструкции по применению пероральных контрацептивов). Нарушение функции печени вряд ли клинически значимо влияет на метаболизм и уровень системного воздействия прукалоприда у людей. Данных о применении препарата у больных со слабым, умеренно выраженным или тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому для больных с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется меньшая доза. Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому препарат нельзя принимать больным с врожденным дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Для прукалоприда не было выявлено ни феномена рикошета, ни развития зависимости. Изучение влияния прукалоприда на интервал QT в терапевтических (2 мг) и супратерапевтических (10 мг) дозировках не показало существенных отличий по сравнению с плацебо в отношении значений интервала QT. Частота нежелательных явлений, связанных с интервалом QT, и желудочковых аритмий была низкой и сопоставимой с таковой на фоне приема плацебо. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами Исследований влияния прукалоприда на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами не проводилось. В некоторых случаях применение препарата Резолор связывалось с развитием головокружения и слабости, особенно в первые дни лечения, что может влиять на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1мг и 2 мг. По 7 таблеток в блистер из AL/AL. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производитель, фасовка, упаковка, выпускающий контроль качества: Янссен-Силаг С.п.А., Италия Фактический адрес производства: 04010 Борго Сан Микеле, Латина, Ул. С. Янссен. Юридический адрес: Колоньо-Монцезе, Милан, ул. М. Буонаротти, 23. Держатель Регистрационного удостоверения, организация, принимающая претензии: ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614, Москва, ул. Крылатская, 17/2 Данная версия инструкции по медицинскому применению действительна с 28 апреля 2014 г.
Аллергия - причина частых простуд
Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.
Урология: лечение хламидийного уретрита
Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.
