Представлены синонимы (аналоги) лекарства карведилол гексал, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Карведилол Гексал - антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α1-, β1- и β2-адренорецепторы. В результате блокады β1-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β2-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.
реклама
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Карведилол Гексал, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
Таблетки по 6,25 мг: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С2» на одной стороне. Таблетки по 12,5 мг: розовато-бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С3» на одной стороне. Таблетки по 25 мг: белые или практически белые, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С4» на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиоксидантное, гипотензивное, антиангинальное, альфа- и бета-адреноблокирующее.
Фармакодинамика
Оказывает сочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа 1 -блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа 1 -рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие. Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы. Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами. Антигипертензивный эффект развивается быстро — через 2–3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3–4 нед. У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме. У пациентов с нарушением функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения альфа 1 -адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов; карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры. Карведилол Гексал оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются. Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Во время лечения карведилолом соотношение холестерина ЛПВП/ЛПНП не изменяется.
Фармакокинетика
Абсорбция карведилола быстрая и высокая. T max составляет 1 ч после приема препарата. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Величина биологической доступности составляет около 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биологической доступности. Связывание с белками плазмы составляет около 98–99%. V d — около 2 л/кг и увеличивается (на 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень). Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами. T 1/2 карведилола составляет 6–10 ч, плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть — через почки. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Карведилол Гексал практически не выводится при гемодиализе. При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а C max в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме. Карведилол Гексал выводится в основном через ЖКТ, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается. Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых пациентов.
Показания препарата Карведилол Гексал Сандоз ®
артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками); стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.
Противопоказания
повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; синдром слабости синусового узла; AV-блокада II–III ст., за исключением больных с искусственным водителем ритма; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); кардиогенный шок, коллапс; бронхиальная астма; тяжелые нарушения функции печени; метаболический ацидоз; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); совместное внутривенное введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно противоаритмических средств I класса). С осторожностью и под контролем: сахарный диабет; гипогликемия; тиреотоксикоз; феохромоцитома (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов); окклюзионные заболевания периферических сосудов; AV-блокада I степени; ХОБЛ; стенокардия Принцметала; псориаз; нарушения функции почек; депрессия; миастения; лечение альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками; одновременное применение с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО; пожилой возраст.
Побочные действия
В рекомендуемых дозах Карведилол Гексал Сандоз ® хорошо переносится, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боли в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии. Со стороны органов чувств: уменьшение слезовыделения. Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек, отеки, нарушение мочеиспускания. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение псориаза, чихание, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов), очень редко — анафилактоидная реакция. Со стороны ССС : брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогрессирование сердечной недостаточности, обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно. Эндокринные нарушения: увеличение веса. Прочие: боли в конечностях, гриппоподобная симптоматика. Как и при применении других ЛС, блокирующих альфа-адренорецепторы, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.
Взаимодействие
Средства, истощающие запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), могут вызывать тяжелую брадикардию и артериальную гипотензию. Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров, назначаемых одновременно, может привести к резкому падению АД. Усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пропафенон) могут повышать концентрацию R(+)-энантиомера карведилола. Совместное применение с антиаритмическими средствами (особенно I класса) и БМКК (верапамил, дилтиазем) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. Внутривенное введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано. Повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля его концентрации, т.к. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV блокаде. Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты. Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола. Карведилол Гексал задерживает метаболизм циклоспорина.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии), запивая достаточным количеством жидкости. Артериальная гипертензия Начальная доза — 12,5 мг/сут однократно (утром после завтрака) в течение первых 2 дней, затем по 25 мг 1 раз в день. При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена. Максимальная доза — 50 мг в день однократно или в 2 приема (утром и вечером). У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12,5 мг может быть эффективна. Стенокардия Начальная доза — по 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых 2 дней, затем по 25 мг 2 раза (утром и вечером) в день. В случае необходимости через 7–14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 100 мг/день, разделенной на 2 приема. У лиц пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделенных на 2 приема. Хроническая сердечная недостаточность Дозу подбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2–3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы. Доза и назначение других лекарственных средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения Карведилола Сандоз ®. Рекомендуемая начальная доза 3,125 мг 2 раза в день в течение 14 дней. При хорошей переносимости и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6,25 мг 2 раза в день, затем — до 25 мг 2 раза в день. Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза — по 25 мг 2 раза в день для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг 2 раза в день для больных с массой тела более 85 кг. В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, т.к. возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта — артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы Карведилола Сандоз ®. Иногда требуется временная приостановка лечения.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД (сАД 80 мм.рт.ст. и ниже), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), нарушение дыхательной функции (бронхоспазм и др.), хроническая недостаточность кровообращения, кардиогенный шок, остановка сердца. Лечение: в течение первых двух часов вызвать рвоту и промыть желудок. Передозировка требует интенсивного лечения, необходим контроль жизненно-важных функций.. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами, т.е. в положении Тренделенбурга. Антидотами бета-адреноблокирующего действия являются орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (максимальная доза 10 мг). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением адреналина в дозе 5–10 мг (или его в/в инфузия со скоростью 5 мкг/мин). При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0,5–2 мг. Для поддержания сердечной деятельности: в/в быстро (в течение 30 с) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2–5 мг/ч. Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин по 5–10 мкг в виде в/в инфузии — 5 мкг/мин. Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в. Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама. В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, с учетом T 1/2 карведилола, составляющего 6–10 ч.
Особые указания
В случае снижения ЧСС до уровня 55 уд./мин прием препарата следует отменить. У лиц, страдающих аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность. Лиц, пользующихся контактными линзами, следует предупредить о том, что препарат снижает слезовыделение. При завершении курса лечения Карведилолом Сандоз ® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол. При необходимости применения Карведилола Сандоз ® в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание. В период лечения необходимо исключить прием алкоголя. При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек. При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом. Следует учитывать, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости — корректировку доз. Влияние на способность управлять автомобилем и работу с техникой. С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрых психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с техникой). Отмена препарата должна производиться постепенно (в течение 1–2 нед) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.
Аллергия - причина частых простуд
Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.
Урология: лечение хламидийного уретрита
Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.
