Представлены синонимы (аналоги) лекарства кориол, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Кориол - альфа1-, бета1- и бета2-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает сосудорасширяющее, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Вследствие блокады β1-адренорецепторов миокарда умеренно снижает AV-проводимость, уменьшает ЧСС и сердечный выброс, не вызывая резкой брадикардии. Блокируя α1-адренорецепторы, препарат вызывает расширение периферических сосудов, снижая ОПСС.
При блокаде β2-адренорецепторов возможно повышение тонуса бронхов, некоторых сосудов, а также тонуса и перистальтики кишечника.
У пациентов с сердечной недостаточностью препарат повышает фракцию выброса левого желудочка.
Влияние на АД и ЧСС наиболее выражено через 1-2 ч после приема препарата.
реклама
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Кориол, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией
В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер:
Р N014037/01-190116
Торговое наименование:
Кориол®
Международное непатентованное наименование:
карведилол
Лекарственная форма:
таблетки
Состав
1 таблетка 6,25 мг/12,5 мг/25 мг содержит: Активное вещество: карведилол 6,25 мг/12,50 мг/25,00 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 72,25 мг/144,50 мг/85,00 мг, сахароза 5,00 мг/10,00 мг/60,00 мг, повидон 2,00 мг/4,00 мг/4,00 мг, кросповидон 3,00 мг/6,00 мг/3,00 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный 0,50 мг/1,00 мг/1,00 мг, магния стеарат 1,00 мг/2,00 мг/2,00 мг Описание Таблетки 6,25 мг:овальные, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с насечкой на одной стороне и знаком S2 на другой стороне. Таблетки 12,5 мг:овальные, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с насечкой на одной стороне и знаком S3 на другой стороне. Таблетки 25 мг:круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, со скошенным краем и с насечкой на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
альфа (α)- и бета (β)-адреноблокатор Код ATX: C07AG02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Кориол - блокатор α, β1, β2-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект, является антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы, обладает антипролиферативным действием в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов. Кориол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми α-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами, β-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером. Кориол не имеет внутренней симпатомиметической активности и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя β- адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных α-адреноблокаторов) возникает редко. Селективно блокируя α1-адренорецепторы, карведилол снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Кориол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП). Эффективность Артериальная гипертензия У пациентов с артериальной гипертензией карведилол снижает артериальное давление (АД) за счет сочетанной блокады β и α1-адренорецепторов. Не все ограничения, относящиеся к традиционным β-адреноблокаторам, применимы к карведилолу. Снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое наблюдается при приеме неселективных β-адреноблокаторов. Частота сердечных сокращений (ЧСС) несколько уменьшается. Почечный кровоток и функция почек у пациентов с артериальной гипертензией сохраняются. Показано, что карведилол не изменяет ударный объем крови и уменьшает ОПСС, не нарушает кровоснабжение органов и периферический кровоток, в том числе в скелетной мускулатуре, предплечьях, нижних конечностях, кожных покровах, головном мозге и сонной артерии. Похолодание конечностей и повышенная утомляемость во время физической нагрузки отмечаются редко. Антигипертензивный эффект карведилола при артериальной гипертензии сохраняется в течение длительного времени. Нарушение функции почек Кориол является эффективным средством для лечения пациентов с реноваскулярной артериальной гипертензией, в том числе пациентов с хронической почечной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе или перенесших пересадку почки. Кориол вызывает постепенное снижение АД как в день проведения диализа, так и в дни без диализа, причем его антигипертензивный эффект сопоставим с таковым у пациентов с нормальной функцией почек. На основании результатов, полученных в сравнительных исследованиях у пациентов, находящихся на гемодиализе, сделан вывод о том, что карведилол является более эффективным и обладает лучшей переносимостью по сравнению с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Кориол снижает заболеваемость и смертность среди пациентов с кардиомиопатией, находящихся на диализе. Мета-анализ плацебо-контролируемых исследований, включающих значительное количество пациентов (> 4000) с хронической болезнью почек, подтвердил факт, что лечение карведилолом пациентов с дисфункцией левого желудочка с или без симптоматики сердечной недостаточности уменьшает показатель смертности и количество явлений, обусловленных сердечной недостаточностью. Ишемическая болезнь сердца (ИБС) У пациентов с ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие (увеличение общей продолжительности физической нагрузки, времени до развития депрессии сегмента ST глубиной 1 мм и времени до возникновения приступа стенокардии), сохраняющиеся при длительной терапии. Кориол достоверно снижает потребность миокарда в кислороде и активность симпатоадреналовой системы. Также уменьшает преднагрузку (давление заклинивания в легочной артерии и легочное капиллярное давление) и постнагрузку (ОПСС). Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) Кориол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у пациентов с ХСН ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь карведилол быстро всасывается. Максимальная концентрация (Сmax ) в плазме крови достигается примерно через 1,5 часа (ТСmax ) и составляет 21 мг/л. Величина Сmax является линейной и дозозависимой. При приеме внутрь карведилол подвергается пресистемному метаболизму, в результате которого его абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев мужского пола составляет около 25 %. Кориол является рацематом, S стереоизомер метаболизируется быстрее, чем R стереоизомер, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 15 % и 31 %, соответственно. Cmax в плазме крови стереоизомера карведилола приблизительно в 2 раза выше, чем S стереоизомера. Исследования invitroпоказали, что карведилол является субстратом белка-переносчика Р гликопротеина (Pgp), выполняющего роль насоса в просвете кишечника. Результаты исследования в условиях in vivo у здоровых добровольцев также подтвердили роль Pgp в распределении карведилола. Распределение Кориол обладает высокой липофильностью, с белками плазмы крови связывается около 95 % карведилола. Его объем распределения составляет от 1,5 л/кг до 2 л/кг. Метаболизм Кориол подвергается биотрансформации в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов, которые выводятся с желчью. Показано существование кишечно-печеночной циркуляции исходного вещества. В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита (их концентрации в 10 раз ниже, чем концентрация исходного вещества) с в-адреноблокирующей активностью (у 4'-гидроксифенольного метаболита она примерно в 13 раз сильнее, чем у самого карведилола). 3 активных метаболита обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол. 2 из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую у карведилола. Исследования фармакокинетики карведилола у человека показали, что метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. Результаты исследований в условиях invivoтакже показали, что в процесс окисления и гидроксилирования могут быть вовлечены различные изоферменты системы цитохрома Р450, включая изоферменты CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9 и CYP1A2. Исследования у здоровых добровольцев и пациентов продемонстрировали, что R стереоизомер в большей степени метаболизируется с помощью изофермента CYP2D6, a S стереоизомер - в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP2C9 Генетический полиморфизм Результаты исследований фармакокинетики карведилола у человека показали, что изофермент CYP2D6 играет значительную роль в метаболизме R и S стереоизомеров карведилола. Концентрации R и S стереоизомеров в плазме крови увеличиваются у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6. В отличие от прочих исследований, результаты популяционных фармакокинетических исследований подтвердили значение генотипа изофермента CYP2D6 в процессе фармакокинетики R и S стереоизомеров карведилола. Таким образом, был сделан вывод о том, что генетический полиморфизм изофермента CYP2D6 обладает определенной клинической значимостью. Выведение После однократного применения внутрь в дозе 50 мг около 60 % карведилола секретируется с желчью и выводится через кишечник в течение 11 дней в форме метаболитов. Около 16% выводится почками в виде карведилола или его метаболитов. Выведение почками неизмененного карведилола составляет менее 2 %. Плазменный клиренс карведилола достигает приблизительно 600 мл/мин, период полувыведения (T 1/2) составляет около 2,5 часов. После приема внутрь общий клиренс S стереоизомера карведилола был приблизительно в 2 раза больше, чем R стереоизомера. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с артериальной гипертензией и нарушением функции почек значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC), Ti/2 и плазменных Стахне изменяются. Почечное выведение неизмененного препарата у пациентов с почечной недостаточностью уменьшается, однако изменения фармакокинетических параметров при этом выражены незначительно. В ходе проведения диализа карведилол не выводится, поскольку не проходит через диализную мембрану, вероятно, благодаря тому, что сильно связывается с белками плазмы крови. Пациенты с нарушением функции печени Кориол противопоказан пациентам с клинически манифестным нарушением функции печени (см. раздел «Противопоказания»). Исследования фармакокинетики у пациентов с циррозом печени показало увеличение экспозиции (значение AUC) карведилола в плазме крови у пациентов с нарушением функции печени в 6,8 раз по сравнению со здоровыми добровольцами. Пациенты с сердечной недостаточностью В исследовании у 24 японских пациентов с сердечной недостаточностью клиренс R и S стереоизомеров карведилола был значительно ниже по сравнению с ранее наблюдавшимся клиренсом у здоровых добровольцев. Данные результаты свидетельствуют о том, что фармакокинетика R и S стереоизомеров карведилола при сердечной недостаточности значительно изменяется. Пациенты пожилого и старческого возраста Возраст не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола у пациентов с артериальной гипертензиеи. Дети Клиренс, скорректированный по весу, у детей значительно выше по сравнению с взрослой популяцией пациентов. Пациенты с сахарным диабетом У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензиеи карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды, концентрацию гликозилированного гемоглобина (HbAi) или дозу гипогликемических средств для приема внутрь. В некоторых клинических исследованиях было показано, что у пациентов Лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (II-IV функционального класса по классификации NYHA) ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или без сердечных гликозидов (стандартная терапия), при отсутствии противопоказаний.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к карведилолу или любому компоненту препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств, клинически значимое нарушение функции печени, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность карведилола не установлены), атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, анамнестические указания на бронхоспазм и бронхиальную астму, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, феохромоцитома (без одновременного применения а-адреноблокаторов). С осторожностью: С осторожностью применяют препарат Кориол® при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), депрессии, миастении, гипогликемии, атриовентрикулярнои блокаде I степени, тиреотоксикозе, при обширных хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при подозрении на феохромоцитому, почечной недостаточности, псориазе.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Исследования на животных выявили наличие репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. B-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденного могут возникать нежелательные реакции (в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и легких). Исследования на животных не выявили у карведилола тератогенного эффекта. Достаточного опыта применения карведилола у беременных нет. Препарат Кориол противопоказан при беременности, за исключением случаев, когда возможные преимущества его применения у женщин превышают потенциальный Дети Безопасность и эффективность применения карведилола у детей и подростков (< 18 лет) не установлены (см. раздел «Фармакокинетика», подраздел «Фармакокинетика у особых групп пациентов»). Пациенты пожилого возраста Данные, которые продиктовали бы необходимость коррекции дозы, отсутствуют. Побочное действие Нежелательные реакции (HP) представлены в соответствии с поражением органов и систем органов (медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности [MedDRA]). Частота HP указана по классификации: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, но < 1/10), нечасто (> 1/1000, но < 1/100), редко (> 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000). Ниже представлены HP, о которых сообщалось при применении карведилола.
Классификация органов и систем органов MedDRA
Нежелательные реакции
Частота
Инфекционные и паразитарные заболевания
Пневмония
Часто
Бронхит
Часто
Инфекции верхних дыхательных путей
Часто
Инфекции мочевыводящих путей
Часто
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Анемия
Часто
Тромбоцитопения
Редко
Лейкопения
Очень редко
Нарушения со стороны иммунной системы:
Реакции гиперчувствительности (аллергические реакции)
Очень редко
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Увеличение массы тела
Часто
Гиперхолестеринемия
Часто
Нарушение гликемического контроля (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом
Часто
Нарушения психики:
Депрессия, подавленное настроение
Часто
Нарушения сна
Нечасто
Нарушения со стороны нервной системы:
Головокружение
Очень часто
Головная боль
Очень часто
Синкопальные, пресинкопальные состояния
Часто
Парестезия
Нечасто
Нарушения со стороны органа зрения:
Нарушение зрения
Часто
Уменьшение слезоотделения
Часто
Раздражение глаз
Часто
Нарушения со стороны сердца:
Сердечная недостаточность
Очень часто
Брадикардия
Часто
Гиперволемия
Часто
Задержка жидкости
Часто
Атриовентрикулярная блокада
Нечасто
Стенокардия
Нечасто
Нарушения со стороны сосудов:
Выраженное снижение артериального давления
Очень часто
Постуральная гипотензия
Часто
Нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей, заболевание периферических сосудов, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты и синдром Рейно)
Часто
Повышение артериального давления
Часто
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Одышка
Часто
Отек легких
Часто
Бронхоспазм у предрасположенных пациентов
Часто
Заложенность носа
Редко
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Тошнота
Часто
Диарея
Часто
Рвота
Часто
Диспепсические расстройства
Часто
Боль в животе
Часто
Запор
Нечасто
Сухость слизистой оболочки полости рта
Редко
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Кожные реакции (в том числе кожная сыпь, дерматит, крапивница, кожный зуд, поражения кожи по типу псориаза и красного плоского лишая)
Нечасто
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Боль в конечностях
Часто
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек
Часто
Нарушения мочеиспускания
Редко
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Нарушение потенции
Нечасто
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Астения (общая слабость)
Очень часто
Отеки
Часто
Болевой синдром
Часто
Лабораторные и инструментальные данные:
Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ) в плазме крови
Очень редко
Описание отдельных HP Частота возникновения HP не является дозозависимой, за исключением явлений головокружения, нарушения зрения и брадикардии. Головокружение, синкопальные состояния, головная боль и астения, как правило, протекают в легкой форме и чаще возникают в начале лечения. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в период увеличения дозы возможны усугубление симптомов сердечной недостаточности и задержка жидкости (см. раздел «Особые указания»). Сердечная недостаточность являлась очень часто распространенной HP как у пациентов, получающих карведилол (15,4 %), так и у пациентов, получающих плацебо (14,5 %). При терапии карведилолом обратимое ухудшение функции почек наблюдалось у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением, ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью (см. раздел «Особые указания»). Постмаркетинговые наблюдения Перечисленные HP были установлены в ходе постмаркетингового применения карведилола. Со стороны обмена веществ: наличие у препарата в-адреноблокирующих свойств не исключает возможность манифестации латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетения контринсулярной системы. Со стороны кожных покровов: алопеция. Серьезные кожные HP (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса- Джонсона) (см. раздел «Особые указания»). Со стороны мочевыделительной системы: зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин, обратимые после отмены карведилола.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. Возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги. Следует наблюдать пациентов на предмет возникновения указанных симптомов и признаков и осуществлять их купирование согласно общепринятой терапии, применяемой при передозировке в-адреноблокаторов (например, атропин, ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как (в-симпатомиметики), а также согласно решению лечащего врача. 5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель:
АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается: ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50 Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ / Организация, принимающая претензии потребителей: 125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1.
Аллергия - причина частых простуд
Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.
Урология: лечение хламидийного уретрита
Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.
