Представлены синонимы (аналоги) лекарства бинелол, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Бинелол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
реклама
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Бинелол, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией
БИНЕЛОЛ®
Бинелол - Резюме препарата Особенности и преимущества ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
ЛСР-009000/09-091109 Торговое название препарата: БИНЕЛОЛ® Международное непатентованное название (МНН): небиволол
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
Одна таблетка содержит активное вещество: небиволол (в форме небиволола гидрохлорида) - 5,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон (тип А), полоксамер 188, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Описание Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с крестообразной насечкой на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа бета1-адреноблокатор селективный Код ATX: [С07АВ12] Фармакологические свойства Фармакодинамика Бинелол является липофильным, кардиоселективным бета-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1- адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0). Бинелол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2-адренорецепторам).
L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (N0) из эндотелия сосудов. Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении. Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин -ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Бинелол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.
Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь небиволол быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом и является почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма. Распределение Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч. а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола - 97,9%. Метаболизм Бинелол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Выведение Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
при почечной недостаточности,
при сахарном диабете,
при гиперфункции щитовидной железы,
при аллергических заболеваниях в анамнезе,
при псориазе.
при атриовентрикулярной блокаде I степени,
при стенокардии Принцметала,
при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ),
у пациентов старше 65 лет.
Беременность и период лактации
При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения. Исследования на животных показали, что небиволол экскретируется с грудным молоком. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
БИНЕЛОЛ® следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5 - 5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка) 1 раз в сутки. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии. У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием). Хроническая сердечная недостаточность Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата БИНЕЛОЛ® (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 - 5 мг препарата БИНЕЛОЛ® (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка), а затем - до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки.
Побочные действия
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии (от 1% до 10%); в очень редких случаях: депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, галлюцинации, психоз, судороги. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость во рту (более 1%). Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV блокада, ортостатическая гипотензия, обострение "перемежающейся" хромоты, одышка; в очень редких случаях: нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгии. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера. Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит, обострение течения псориаза, нарушения зрения, сухость глаз.
Передозировка
Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров; в качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона. При брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде (II-1II ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов. при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме назначают в/в бета2-адренорецепторы. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства класса IA). При судорогах - в/в диазепам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям. При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости. Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола. Фармакокинетическое взаимодействие При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется. При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения. Одновременный приём этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
Особые указания
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца). Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным. У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев). При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке - не более 110 уд./мин. Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин. (см. раздел ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). При решении вопроса о назначении препарата БИНЕЛОЛ® пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы. Бинелол не влияет на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку БИНЕЛОЛ® может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств. Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом). Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм. Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с мягкой степенью артериальной гипертензии (допущенным к летной работе) препарат назначают в начальной дозе 2,5 мг. В дальнейшем (не ранее, чем через 2 недели) при хорошей переносимости лечения и недостаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2,5 мг. Рекомендуемая доза -5 мг/сут. У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего головокружение, из-за пониженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при повышении дозы.
Форма выпуска
Таблетки 5 мг. По 14 таблеток в ПВХ/ПЭ/ПВДХ//Ал блистер. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., 48000, Республика Хорватия, г. Копривница, ул. Даница, 5: произведено СПЕЦИФАР С.А., Ереция; первичная/вторичная упаковка и выпускающий контроль качества: БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватия, 48000, г. Копривница, ул. Даница, 5. Представительство компании БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватии в России: 119330, Москва, Ломоносовский просп., 38, кв. 71-72.
Аллергия - причина частых простуд
Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.
Урология: лечение хламидийного уретрита
Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.
