Представлены синонимы (аналоги) лекарства ирсар, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Ирсар - селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредуемые рецепторами AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм к рецепторам ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II и снижению плазменной концентрации альдостерона. Сывороточные концентрации калия обычно существенно не изменяются при приеме ирбесартана в рекомендуемых дозах. Ирбесартан не ингибирует АПФ (кининазу-II), фермент, участвующий в синтезе ангиотензина II и расщепляющий брадикинин до неактивных метаболитов. Для проявления действия ирбесартана не требуется его метаболической активации.
Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС. При применении в дозах до 300 мг 1 раз/сут снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост антигипертензивного эффекта является незначительным.
Максимальное снижение АД достигается через 3-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется, по крайней мере, на протяжении 24 ч. Через 24 ч АД остается на уровне 60-70% от максимального снижения диастолического и систолического АД при приеме рекомендованных доз. После приема 150-300 мг 1 раз/сут через 24 ч (т.е. в конце междозового интервала) АД (систолическое/диастолическое) в положении больного лежа или сидя снижается на 8-13/5-8 мм рт.ст., соответственно, что значимо больше, чем при приеме плацебо.
Применение препарата в дозе 150 мг 1 раз/сут приводит к гипотензивному эффекту, сопоставимому с двукратным приемом той же дозы, разделенной на 2 приема.
Стабильное антигипертензивное действие развивается в течение 1-2 недель терапии, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. При прекращении приема препарата синдром отмены отсутствует.
Эффективность препарата Ирсар® не зависит от возраста и половой принадлежности. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию препаратом Ирсар® (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на РААС).
Ирбесартан практически не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови или на выведение мочевой кислоты почками.
реклама
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Ирсар, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской. Допускается незначительная мраморность.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антигипертензивное.
Фармакодинамика
Ирсар является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT 1 ). Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредуемые рецепторами AT 1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм к рецепторам ангиотензина II (AT 1 ) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II и снижению плазменной концентрации альдостерона. Сывороточные концентрации калия обычно существенно не изменяются при приеме ирбесартана в рекомендуемых дозах. Ирсар не ингибирует АПФ (кининазу-II) — фермент, участвующий в синтезе ангиотензина II и расщепляющий брадикинин до неактивных метаболитов. Для проявления действия ирбесартана не требуется его метаболическая активация. Ирсар снижает АД при минимальном изменении ЧСС. При приеме в дозах до 300 мг 1 раз в сутки снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Максимальное снижение АД достигается через 3–6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется по крайней мере на протяжении 24 ч. Через 24 ч АД остается на уровне 60–70% от максимального снижения дАД и сАД при приеме рекомендованных доз. После приема 150–300 мг 1 раз в сутки через 24 ч (т.е. в конце междозового интервала) АД ( сАД/дАД ) в положении больного лежа или сидя снижается на 8–13/5–8 мм рт.ст. соответственно, что значимо больше, чем при приеме плацебо. Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки приводит к гипотензивному эффекту, сопоставимому с двукратным приемом той же дозы, разделенной на 2 приема. Стабильное антигипертензивное действие развивается в течение 1–2 нед терапии, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4–6 нед после начала лечения. При отмене препарата синдром отмены отсутствует. Эффективность препарата Ирсар ® не зависит от возраста и половой принадлежности. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию препаратом Ирсар ® (как и на все другие ЛС, влияющие на РААС). Ирсар практически не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови или на выведение мочевой кислоты почками.
Фармакокинетика
После приема внутрь ирбесартан хорошо всасывается, его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60–80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана. Связь с белками плазмы крови — приблизительно 96%. V d составляет 53–93 л. Ирсар метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием основного метаболита — ирбесартана глюкуронида (примерно 6%). Окисление ирбесартана осуществляется главным образом с помощью цитохрома Р450, участие изофермента CYP3А 4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Фармакокинетические параметры ирбесартана носят линейный и пропорциональный характер в диапазоне доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (доза, в два раза превышающая рекомендованную максимальную дозу препарата) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции). После приема внутрь T max в плазме крови — 1,5–2 ч. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин соответственно. Конечный T 1/2 составляет 11–15 ч. При ежедневном однократном приеме внутрь ирбесартана C ss в плазме достигается через 3 дня. Ирсар и его метаболиты выводятся из организма как с желчью (80%), так и почками (20%), причем менее 2% принятой дозы ирбесартана выводится почками в неизмененном виде. Особые группы пациентов У женщин (в сравнении с мужчинами), страдающих артериальной гипертензией, наблюдались более высокие концентрации ирбесартана в плазме крови. Однако различий в T 1/2 и накоплении ирбесартана обнаружено не было. Коррекция дозы препарата у женщин не требуется. Значения AUC и C max ирбесартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) несколько выше, чем у пациентов молодого возраста (18–40 лет). Конечный Т 1/2 у пациентов пожилого возраста изменен незначительно. Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется. Нарушение функции почек и гемодиализ. Показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Гемодиализ неэффективен. Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести течения фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Фармакокинетические исследования у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.
Показания препарата Ирсар
эссенциальная гипертензия; нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к ирбесартану или любому компоненту препарата; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период лактации; возраст до 18 лет. С осторожностью: гипонатриемия; диета с ограничением потребления поваренной соли; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки; снижение ОЦК ( в т.ч. диарея, рвота); предшествующая терапия диуретиками; почечная недостаточность; гемодиализ; состояние после трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения); тяжелая печеночная недостаточность (отсутствие опыта клинического применения); гиперкалиемия; одновременный прием с препаратами лития; стеноз аортального и митрального клапанов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия ( ГОКМП ) ; первичный гиперальдостеронизм; хроническая сердечная недостаточность (III–IV функционального класса по классификации NYHA); ишемическая болезнь сердца ( ИБС ) и/или атеросклеротическое поражение сосудов головного мозга; пациенты старше 75 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Как и любой препарат, который воздействует непосредственно на РААС, препарат Ирсар ® нельзя применять при беременности. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется во время I триместра беременности. Препарат противопоказан во II–III триместрах беременности, поскольку применение препарата в этот период может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). В случае приема препарата во II–III триместрах беременности необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода. Переход на соответствующую альтернативную гипотензивную терапию должен быть произведен до начала планирования беременности. При наступлении беременности препарат Ирсар ® необходимо отменить как можно раньше. Неизвестно, выделяется ли ирбесартан в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто >1/10; часто от >1/100 до <1/10; нечасто от >1/1000 до <1/100; редко от >1/10000 до <1/1000; очень редко от <1/10000, включая отдельные сообщения. Артериальная гипертензия Со стороны ЦНС : часто — головокружение, повышенная утомляемость, астения. Со стороны ССС : нечасто — тахикардия; нечасто — приливы крови к коже лица. Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — боль в грудной клетке. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота и/или рвота; нечасто — диарея, диспепсия и/или изжога. Со стороны репродуктивной системы: нечасто — половая дисфункция. Лабораторные показатели: часто — повышение активности КФК (без клинических проявлений со стороны костно-мышечной системы и отсутствия гиперкалиемии). Нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 Со стороны ЦНС : часто — головокружение при изменении положения тела (переход из положения лежа в положение стоя). Со стороны ССС : часто — выраженное снижение АД, в т.ч. ортостатическая гипотензия. Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, миалгия. Лабораторные показатели: очень часто — гиперкалиемия, снижение гемоглобина (клинически незначимое). В ходе постмаркетингового применения ирбесартана были также отмечены следующие побочные явления, частота которых не может быть установлена (по данным спонтанных сообщений) Со стороны ЦНС : головная боль. Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек), лейкоцитарный васкулит. Со стороны органа слуха: шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: дисгевзия, нарушение функции печени, гепатит. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия (в некоторых случаях ассоциирована с повышением активности КФК), мышечные судороги. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — нарушение функции почек ( в т.ч. отдельные случаи развития почечной недостаточности у пациентов группы риска). При развитии тяжелых побочных эффектов лечение должно быть прекращено.
Взаимодействие
Другие гипотензивные средства и диуретики могут усилить антигипертензивный эффект ирбесартана. Ирсар может применяться в сочетании с такими препаратами, как бета-адреноблокаторы, БКК пролонгированного действия и тиазидные диуретики. Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах может привести к дегидратации и повышению риска артериальной гипотензии в начале терапии препаратом Ирсар ®. Одновременное применение ирбесартана с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками, а также гепарином может увеличивать содержание калия в сыворотке крови. При одновременном применении ирбесартана с препаратами лития потенциально возможно обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и повышение его токсичности. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови. При одновременном применении с НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту (более 3 г/сут) и неселективные НПВС) возможно снижение антигипертензивного эффекта. В случае одновременного применения с НПВС потенциально возможно повышение риска нарушений функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности и гиперкалиемии (особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек). Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам перед началом комбинированной терапии необходимо восстановить ОЦК, а также контролировать функции почек перед началом терапии и периодически в процессе проведения комбинированной терапии. Гидрохлоротиазид, нифедипин не влияют на фармакокинетические параметры ирбесартана. Ирсар метаболизируется преимущественно изоферментом CYP2C9 и в меньшей степени путем глюкуронирования. Не отмечено значимое фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие с варфарином (метаболизируемый с участием изофермента CYP2C9 ). Эффекты индукторов изофермента CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не изучены. Ирсар не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
Способ применения и дозы
Внутрь, таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Принимать 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи. Обычно рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки. Для пациентов со сниженным ОЦК ( в т.ч. диарея, рвота), гипонатриемией, на фоне лечения диуретиками или диеты с ограничением потребления поваренной соли, или находящихся на гемодиализе, или пациентов старше 75 лет рекомендуемая начальная доза препарата Ирсар ® составляет 75 мг/сут (1/2 табл. по 150 мг). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу препарата увеличивают до 300 мг/сут. Дальнейшее увеличение дозы с интервалом 1–2 нед (более 300 мг/сут) не приводит к усилению выраженности антигипертензивного эффекта. В случае отсутствия эффекта при монотерапии возможна комбинация с другими гипотензивными препаратами, например с низкими дозами диуретиков (гидрохлоротиазид). Для лечения нефропатии пациентам с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 рекомендуемая начальная доза препарата Ирсар ® составляет 150 мг 1 раз в сутки, при недостаточности терапевтического эффекта доза может быть увеличена (с интервалом 2 нед) до 300 мг 1 раз в сутки — дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей для лечения нефропатии. Нарушение функции почек. У пациентов с нарушенной функцией почек коррекция режима дозирования не требуется. Начальная доза препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе должна составлять 75 мг/сут (1/2 табл. по 150 мг). Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется. Клинический опыт применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует. Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг (1/2 табл. по 150 мг).
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, редко — брадикардия. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. Проведение симптоматической и поддерживающей терапии при постоянном наблюдении за пациентом. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Нарушение водно-электролитного баланса. Перед применением препарата Ирсар ® у пациентов со снижением ОЦК ( в т.ч. вследствие диареи или рвоты, интенсивной терапии диуретиками, диеты с ограничением потребления поваренной соли) необходимо восстановить ОЦК, устранить гипонатриемию, т.к. существует риск развития симптоматической артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы. Реноваскулярная гипертензия. Потенциально увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки. Почечная недостаточность и трансплантация почки. Рекомендуется контролировать содержание калия и креатинина в сыворотке крови у пациентов с почечной недостаточностью. Нет клинических данных относительно применения препарата Ирсар ® у пациентов после трансплантации почки. Больные с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 с нарушением функции почек. Отмеченное у ирбесартана благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых нарушений имеет разную степень выраженности у разных групп больных: менее выражено у женщин и пациентов, не относящихся к европеоидной расе. Гиперкалиемия. Рекомендуется контролировать содержание калия у пациентов, одновременно принимающих с препаратом Ирсар ® препараты калия, калийсберегающие диуретики, гепарин, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний ССС. Стеноз аортального и митрального клапана, ГОКМП. Как и при применении любых вазодилататоров, применять препарат Ирсар ® необходимо с осторожностью. Первичный гиперальдостеронизм. Применение препарата Ирсар ® при первичном гиперальдостеронизме нецелесообразно. Прочие. У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых преимущественно зависят от активности РААС (например пациенты с ХСН III–IV функционального класса по классификации NYHA, сопутствующими заболеваниями почек, в т.ч. со стенозом почечной артерии), терапия ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II сопровождается развитием артериальной гипотензии, азотемией, олигурией и в редких случаях острой почечной недостаточностью. Как и при приеме других гипотензивных средств, значительное снижение АД у пациентов с ИБС и/или атеросклеротическим поражением сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда, инсульта. При лечении таких пациентов следует строго контролировать АД. Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 150 мг, 300 мг. По 7, 10, 14 или 15 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 4, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 табл. или по 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл., или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 14 табл., или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 табл. помещают в пачку из картона.
Производитель
ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия. 141100, Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, 105. Тел.: (495) 797-99-54; факс: (495) 797-96-63. wvvw.canonpharma.ru Претензии направлять по адресу ЗАО «Канонфарма продакшн».
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Ирсар
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ирсар
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Аллергия - причина частых простуд
Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.
Урология: лечение хламидийного уретрита
Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.
