Представлены синонимы (аналоги) лекарства экстраза, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Экстраза - противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы. Летрозол селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях. У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Нарушение синтеза стероидных гормонов в надпочечниках при этом не наблюдается. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении лечения. Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, получавших Экстразу, не было отмечено изменений концентраций ЛГ и ФСГ в плазме крови, а также не было отмечено изменений функции щитовидной железы.
реклама
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Экстраза, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки или в банках темного стекла или банках и флаконах полимерных по 30 шт.; в пачке картонной 1 банка или флакон.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоопухолевое.
Фармакодинамика
Экстраза селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях. У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75–95% от исходного содержания. Нарушение синтеза стероидных гормонов в надпочечниках при этом не наблюдается. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении лечения. Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, получавших Экстразу, не было отмечено изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, а также не было отмечено изменений функции щитовидной железы.
Фармакокинетика
Экстраза быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет 99,9%. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, однако клинического значения это не имеет, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Связывание летрозола с белками плазмы крови — приблизительно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Равновесная концентрация достигается в течение 2–6 нед ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено. Экстраза в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Конечный T 1/2 — 48 ч. Выводится из плазмы посредством гемодиализа. Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента. При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. При умеренно выраженном нарушении функции печени (Child-Pugh В) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (Child-Pugh С) AUC увеличивается на 95% и T 1/2 — на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5–10 мг/сут), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.
Показания препарата Экстраза ®
Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно).
Противопоказания
повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата; эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет. С осторожностью — при выраженных нарушениях функции печени и почек ( Cl креатинина <10 мл/мин). Перед назначением летрозола следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.
Побочные действия
Частота возникновения побочных эффектов: очень часто — ≥10%, часто — ≥1–10%, иногда — ≥0,1%–<1%, редко — ≥0,01–0,1%, очень редко — <0,01%, включая отдельные сообщения. Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда — боли в абдоминальной области, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, слабость; иногда — депрессия, тревога, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия; редко — раздражительность, нервозность, гиперестезия, гипестезия. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: иногда — лейкопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит, повышение АД; редко — эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, нарушения мозгового кровообращения. Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка. Со стороны кожи и кожных придатков: часто — алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь; иногда — кожный зуд, сухость кожи, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной системы: часто — миалгия, артралгия, оссалгия, артрит. Со стороны органов чувств: иногда — катаракта, раздражение глаз, «затуманивание» зрения, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны мочевыводящей системы: редко — учащенное мочеиспускание. Со стороны репродуктивной системы: иногда — вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища. Прочие: очень часто — приступообразные ощущения жара («приливы»), часто — повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела; иногда — гиперхолестеринемия, генерализованные отеки, боли в опухолевых узлах, инфекции мочевыводящих путей; редко — лихорадочное состояние, жажда, уменьшение массы тела.
Взаимодействие
Клинического опыта по применению Экстразы в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется. Согласно результатам исследований in vitro, летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 — CYP2A6 и CYP2C19 (последнего — умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19 ). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза Экстразы — 2,5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием Экстразы следует прекратить. У пациенток пожилого возраста коррекция дозы Экстразы не требуется. Пациентки с нарушением функции печени и/или почек. У пациенток с нарушениями функции печени или почек ( Cl креатинина ≥10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.
Передозировка
Специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия.
Особые указания
Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением. Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Условия хранения препарата Экстраза ®
При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Экстраза ®
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Аллергия - причина частых простуд
Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.
Урология: лечение хламидийного уретрита
Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.
