Представлены синонимы (аналоги) лекарства релиум, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Релиум - транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.
реклама
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Релиум, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
диазепам (diazepam) Химическое название 7-хлор-1-метил-5-фенил-2,3-дигидро-1 Н-1,4-бензодиазепин-2-он Лекарственная форма раствор для инъекций, 10 мг/2мл Состав препарата в пересчёте на 1 мл раствора действующее вещество диазепам 5 мг вспомогательные вещества: пропиленгликоль 455 мг этиловый спирт 100 мг бензиловый спирт 15,5 мг бензоат натрия 49 мг бензойная кислота 1 мг вода для инъекций до 1 мл Описание Прозрачный или слегка опалесцирующий, от бесцветного до зеленоватого цвета раствор. Фармакотерапевтическая группа Анксиолитическое средство (транквилизатор) КОД АТХ: N 05 ВА 01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Релиум принадлежит к группе производных бензодиазепина. Относиться к списку сильнодействующих лекарственных средств. Механизм действия препарата тесно связан с тормозным эндогенным нейромедиатором гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и рецептором ГАМК-А, через который нейромедиатор реализует свои эффекты в центральной нервной системе. Как и все другие бензодиазепины, диазепам усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов в центральной нервной системе. Клинически действие диазепама проявляется выраженным анксиолитическим и противосудорожным действием; несколько слабее выражен снотворный и центральный миорелаксирующий эффект.
Фармакокинетика
Релиум приблизительно на 98 % соединяется с белками крови. Степень соединения с белками у новорождённых и у больных с печёночной недостаточностью снижается. Особенно высоких концентраций диазепам достигает в коре головного мозга, мозжечке, среднем мозге и спинном мозге. Препарат проявляет большое сродство к жировой ткани, в которой депонируется и оттуда постепенно высвобождается в кровь. Релиум проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в материнское молоко. Релиум подвергается метаболизму в печени с образованием активных метаболитов: N-дезметилдиазепама (нордазепама) и N-метилоксазепама. Оба метаболита подвергаются превращению в фармакологически активный оксазепам, который связывается с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 24-48 час. и может удлиняться у пациентов в преклонном возрасте, детей и у больных с печёночной недостаточностью. Активные метаболиты удлиняют период полувыведения. Препарат выводится главным образом с мочой в виде метаболитов; до 25% препарата может выводится почками в неизменённом виде. Повторяемые введения препарата могут привести к кумулированию препарата и его метаболитов.
Показания к применению
состояния тревоги и ажитации (пароксизмальная тревога), протекающие с психомоторным возбуждением;
эпилептический статус;
синдром алкогольной абстиненции; столбняк;
премедикация при диагностических процедурах и оперативных вмешательствах;
неукротимая рвота;
кардиоверсия – внутривенно;
в комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся рефлекторным мышечным гипертонусом (вторичный миозит или артрит, посттравматические состояния).
Применять строго по назначению врача.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость препарата; расстройства дыхания центрального происхождения и выраженная дыхательная недостаточность независимо от причины, нарушение сознания; глаукома, миастения, беременность и кормление грудью, депрессивные состояния со склонностью к суициду; шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства); абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), младенческий возраст (до 5 недель). С осторожностью – эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печёночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, лекарственная зависимость в анамнезе, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Беременность и период лактации
Применение препарата в период беременности допускается только в случае абсолютных показаний, когда применение более безопасного альтернативного средства невозможно или противопоказано. При лечении диазепамом нельзя кормить грудью.
Способ применения и дозы
Режим дозирования и продолжительность курса лечения, в зависимости от состояния и реакции больного – строго по назначению врача. Взрослым обычно назначают: 2-20 мг внутримышечно или внутривенно, в зависимости от показаний и тяжести заболевания. В некоторых случаях требуется повышение дозы (столбняк).В тяжёлых состояниях инъекции можно повторять в течение 1 часа, хотя рекомендуемый промежуток между дозами составляет 3-4 часа. Пожилым, ослабленным, истощённым больным, а также больным принимающим другие успокаивающие средства необходимо уменьшить дозу (обычно доза составляет 2-5 мг). В случае острой тревоги и беспокойства назначают 2-5 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. При тяжёлых фобических расстройствах назначают до 5-10 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. При синдроме абстиненции у алкоголиков (для смягчения симптомов острого возбуждения, мышечного дрожания, угрожающего или острого делирия) сначала 10 мг внутримышечно или внутривенно, а при необходимости через 3-4 часа повторно 5-10 мг. Перед диагностическими процедурами, напр., эндоскопией, если у больного появляется сильно выраженная тревога или стрессовая реакция – рекомендуется медленное внутривенное введение 10 мг, максимально до 20 мг препарата при условии, что больной не получает одновременно наркотических обезболивающих средств. Если внутривенное введение лекарства затруднено – необходимо ввести внутримышечно 5-10 мг за 30 мин. до процедуры. При столбняке, атетозе, мышечных спазмах на фоне локальной патологии – лечение начинают с 5-10 мг внутримышечно или внутривенно. При лечении столбняка может оказаться необходимым увеличение дозы. При эпилептическом статусе и тяжёлых рецидивирующих судорожных припадках препарат вводить внутривенно. Если внутривенное введение препарата невозможно, диазепам вводят внутримышечно, сначала 5-10 мг, а при необходимости инъекцию повторяют через 10-15 мин., максимально до 30 мг. Через 2-4 часа дозу можно повторить при соблюдении особой осторожности. Особого внимания требуют больные с хроническими заболеваниями лёгких и недостаточностью кровообращения. При тяжёлых формах эпилептического статуса можно вводить капельно до 100 м г/сутки. Предоперационная премедикация: для устранения беспокойства, страха и напряженности – вводят внутримышечно 10 мг перед операцией. Кардиоверсия: вводят внутривенно 5-10 мг за 5-10 минут до процедуры. Внимание! Пожилым, ослабленным или истощенным больным рекомендуется доза, не превышающая 1/2 дозы назначаемой взрослым. Больные с почечной и печеночной недостаточностью требуют уменьшение дозы. Детям При столбняке – детям от 6 месяцев и до 5 лет 1-2 мг внутримышечно или внутривенно (медленно), при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 5-10 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. При эпилептическом статусе и тяжелых, рецидивирующих судорожных припадках – детям от 6 месяцев и до 5 лет назначают 0,2-0,5 мг каждые 2-5 минут максимально до 5 мг. Рекомендуется внутривенное введение (медленно), под контролем дыхательной функции. Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 1 мг в течение 2-5 мин., максимально до 10 мг. Рекомендуется внутривенное введение (медленно). При необходимости дозу повторяют через 2-4 часа. Необходимо соблюдать осторожность, особенно у маленьких детей и вводить внутривенно очень медленно с целью предотвращения нарушений дыхательной функции. Способ введения Инъекционный раствор диазепама для парентерального введения должен быть свежеприготовленным.
Внутримышечные инъекции: препарат следует вводить глубоко, в крупные мышцы.
Внутривенные инъекции: при в/в введении следует выбирать вену крупного калибра. Избегать внутриартериального введения. Инъекционный раствор диазепама следует всегда вводить отдельно, так как он несовместим с водными растворами других медикаментов. Для приготовления раствора диазепама для в/в введения, содержимое ампулы разбавляют до 10 мл физиологическим раствором соли или 5% раствором глюкозы. Приготовленный таким образом раствор вводят со скоростью до 4 мл (4мг) в минуту.
Внутривенное капельное вливание Примерно: содержимое 10 ампул (100 мг) разбавляют в 500 мл физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы и вводят в/в со скоростью 40 мл/час (соответствует 8 мг активного вещества). Иногда после разбавления препарата наблюдается помутнение раствора, исчезающее через несколько минут. Если помутнение не исчезает – препарат непригоден для применения.
Побочные действия
со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антеградная амнезия (развивается более часто, чем при приёме др. бензодиазепинов); редко – эйфория, подавленность настроения, оцепенение, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), гипорефлексия, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница);
со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения;
со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, рвота, анореския; нарушения функции печени, повышение активности “печёночных” трансаминаз и ЩФ, желтуха;
со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия;
со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, дисменорея;
влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорождённых, матери которых применяли препарат;
прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко – угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
при резком снижении дозы или прекращении приёма – синдром “отмены” (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз);
при применении в акушерстве – у доношенных и недоношенных детей – мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.
Передозировка В результате передозировки препаратом могут появиться следующие симптомы: сонливость, состояние дезориентировки, невнятная речь, нарушение координации движений, в тяжёлых случаях – потеря сознания. Опасными для жизни могут оказаться отравления вызванные одновременным применением диазепама с другими средствами действующими угнетающе на ЦНС или диазепама с алкоголем. В случае передозировки необходимо вызвать врача. Лечение при передозировке – симптоматическое. Необходимо проводить мониторинг основных жизненных функций (дыхание, пульс, артериальное давление). Специфическим антидотом является флумазенил. Взаимодействия Угнетающее влияние диазепама на центральную нервную систему усиливают все лекарственные средства, обладающие подобным действием: противоэпилептические, антигистаминные препараты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, опиоиды, симпатиколитические и холинолитические лекарственные средства. Подобным действием обладает этиловый алкоголь. Метаболизм диазепама могут тормозить: циметидин, омепразол, а ускоряют- рифампицин и фенобарбитал. Релиум применённый вместе с миорелаксантами (д-тубокурарин и его разновидности), может усилить их действие. Курение ослабляет действие диазепама, так как ускоряет его метаболизм. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют Т1/2 и усиливают действие. Индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости. Атацидные средства уменьшают скорость всасывания диазепама из ЖКТ, но не степень абсорбции. Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД. Клозапин – возможно усиление угнетения дыхания. При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами – возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы). Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, могут препятствовать процессу конъюгации диазепама в печени, что приводит к более быстрому всасыванию или к увеличению длительности действия. Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы – снижают активность. Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводного наркоза, и уменьшить время, необходимое для “выключения” сознания с помощью индукционных доз. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина. Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие. Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.
Особые указания
в период лечения препаратом и 5-дней после его окончания необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;
недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения “синдрома отмены” (головные и мышечные боли, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжёлых случаях – дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки);
при возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить
начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могу ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
в период беременности применяют только в исключительный случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врождённых пороков при применении в I триместре беременности. Приём терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорождённого. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости – возможны симптомы отмены у новорождённого;
дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорождённым не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт – возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепными кровоизлияниями;
использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг в течение 15 часов до родов или во время родов может вызвать у новорождённого угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый “синдром вялого ребёнка”) и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.
многократное применение диазепама приводит к постепенном ослаблению его действия в результате развития толерантности;
препарат должен вводиться внутривенно медленно; быстрое введение может привести к снижению артериального давления, нарушению дыхания и даже к остановке сердечной деятельности;
рекомендуется большая осторожность при внутривенном введении препарата, особенно у детей в виду на возможность развития побочных явлений на составные препарата, а также на развитие острой дыхательной недостаточности
препарат содержит в своём составе бензиловый спирт, поэтому необходимо соблюдать осторожность при введении препарата в виду на возможность появления гиперчувствительности. Препарат не применять у новорожденных.
препарат содержит 12,5 об. % этанола. Каждая доза 10 мг препарата (1 ампула) содержит 0,2 г этанола;
входящий в состав пропиленгликоль может быть причиной аллергии;
бензойная кислота входящая в состав препарата может вызывать раздражение кожи, слизистой оболочки и конъюнктивы глаза; может вызывать аллергию или приступ астмы у астматиков;
препарат не следует применять при состояниях шока, острого отравления алкоголем, коме и травмах головы;
необходимо с осторожностью применять препарат у больных с нарушениями функции печени и почек, а также у больных с хронической дыхательной недостаточностью;
пациентам впреклонном возрасте (старше 65 лет) рекомендуется уменьшение дозы. Необходимо избегать длительного применения препарата в связи с усилением нежелательных явлений в этой возрастной группе;
во избежание возможных лекарственных взаимодействий с диазепамом, применять другие препараты можно только после согласования с врачом;
в случае появления парадоксальных реакций необходимо прервать лечение препаратом;
длительное применение диазепама может вызвать психофизическую лекарственную зависимость и появления абстинентного синдрома в случае резкой отмены диазепама. Абстинентный синдром характеризуется психомоторным возбуждением, выраженной раздражительностью, бессонницей и ухудшением настроения;
во время длительной терапии показаны периодические исследование крови (морфология с мазком) и функциональные пробы печени.
В период лечения препаратом и 3 дня после его окончания нельзя употреблять никаких спиртных напитков.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 10мг/2мл Упаковка По 2 мл препарата в ампулу из бесцветного стекла гидролитического класса I (Евр. Фарм.). По 5 ампул помещают в поддон из ПВХ. 5 ампул (1 поддон) или 50 ампул (10 поддонов) с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре до 25°С. Защищать от света. Относится к спискам сильнодействующих и ядовитых веществ. Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности
3 года. По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска
По рецепту. Изготовлено в Польше Название и адрес изготовителя Тархоминский фармацевтический завод «ПОЛЬФА» А.О. ул. А. Флеминга 2 03-176 Варшава Польша
Аллергия - причина частых простуд
Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.
Урология: лечение хламидийного уретрита
Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.
