Представлены синонимы (аналоги) лекарства генитрон, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Генитрон - нПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.
В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.
реклама
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Генитрон, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
Код АТХ: M01AC06 Клинико-фармакологическая группа: НПВС
Фармакологическое действие
Генитрон относится к НПВП класса оксикамов, является производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (известных медиаторов воспаления) в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ-2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность ингибирования ЦОГ-2 снижается. Генитрон in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%). После однократного применения мелоксикама Сmах в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и антацидов не изменяет всасывание. При применении препарата внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Css достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между максимальными и минимальными концентрациями препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при применении препарата в дозе 7.5 мг, при применении в дозе 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmin и Сmах в равновесном состоянии), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Cmax мелоксикама в плазме в равновесном состоянии достигается в течение 5-6 ч после приема внутрь. После в/м введения мелоксикам полностью абсорбируется. Биодоступность препарата составляет около 100%. После в/м введения мелоксикама в дозе 15 мг Сmах в плазме достигается приблизтельно через 1 ч. Распределение Генитрон очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает через гистогематические барьеры, а также в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11% до 32%, при в/м введении Vd составляет 11 л. Метаболизм Генитрон почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% введенной дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% введенной дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% введенной дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует. Выведение Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде через кишечник выводится менее 5% величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний Т1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч (при в/м введении – 20 ч). Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама, при в/м введении – 8 мл/мин. Фармакокинетика у особых групп пациентов Нарушение функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Генитрон хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у таких пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг. Предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Способ применения и дозы
Таблетки Препарат принимают внутрь, во время еды, не разжевывая. При остеоартрозе суточная доза составляет 7.5 мг, при необходимости может быть увеличена до 15 мг/сут. При ревматоидном артрите препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут. При анкилозирующем спондилите препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут. У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная доза составляет 7.5 мг/сут. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется. Раствор для в/м введения В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Препарат вводят глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в. Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг (0.75 мл) или 15 мг (1.5 мл) 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 мг (1.5 мл). Учитывая возможную несовместимость, мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, и пациентов с повышенным риском побочных реакций доза не должна превышать 7.5 мг (0.75 мл)/сут. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу. Как и для других НПВП, не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Противопоказания
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека или крапивницы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения);
тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
тяжелая почечная недостаточность с КК менее 30 мл/мин (у пациентов, не подвергающихся гемодиализу, с подтвержденной гиперкалиемией);
прогрессирующие заболевания почек;
активное желудочно-кишечное кровотечение;
недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или подтвержденный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
заболевания щитовидной железы (для таблеток);
декомпенсированная сердечная недостаточность;
острый инфаркт миокарда;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 12 лет (для таблеток);
детский и подростковый возраст до 18 лет (для раствора для в/м введения);
наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы, недостаточность лактазы (для таблеток);
повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВП).
С осторожностью:
заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени), наличие инфекции Helicobacter pylori;
ИБС, хроническая сердечная недостаточность;
цереброваскулярные заболевания;
почечная недостаточность средней степени (КК 30-60 мл/мин);
дислипидемия/гиперлипидемия;
сахарный диабет;
одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуосетина, пароксетина, сертралина);
тяжелые соматические заболевания;
заболевания периферических артерий;
пожилой возраст;
длительное использование НПВП;
курение;
частое употребление алкоголя;
тяжелые соматические заболевания;
бронхиальная астма;
туберкулез;
выраженный остеопороз;
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Беременность и лактация
Применение препарата противопоказано во время беременности. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. Как препарат ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Генитрон® может оказывать влияние на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Генитрон может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Генитрон®.
Особые указания
Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности проводимой терапии. Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями, при применении препарата Генитрон® должны регулярно проходить обследование. Не следует назначать препарат пациентам с пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением. В любое время в процессе лечения при наличии или без предыдущих симптомов, серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе, могут появиться потенциально фатальные желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить. Наиболее серьезные последствия наблюдали у людей пожилого возраста. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний НПВП могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда, приступа стенокардии и инсульта, которые могут быть фатальными. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и снижать натрийуретические эффекты диуретиков. Как следствие, у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функции почек. У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП (НПВП ингибируют синтез почечного простагландина, что играет важную роль в поддержании почечного кровотока) может послужить причиной почечной недостаточности, проходящей при прекращении противовоспалительной терапии нестероидными средствами. Наибольший риск такой реакции имеет место у пациентов пожилого возраста, с дегидратацией, с хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, хроническими заболеваниями почек, которые получают сопутствующую терапию диуретическими препаратами, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам необходим контроль диуреза и функции почек в начале терапии. В единичных случаях НПВП могут привести к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, ренальному медулярному некрозу или к раз витию нефротического синдрома. При лечении НПВП описаны отдельные случаи повышения активности трансаминаз или других показателей функции печени, которые в большинстве случаев были незначительными и временными. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение препаратом Генитрон® следует прекратить и провести контрольные тесты. У клинически стабильных пациентов с циррозом печени нет необходимости снижать дозы препарата Генитрон®, следует проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, поскольку побочные эффекты у них носят более тяжелый характер. Как и при лечении другими НПВП, следует с осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца. Препарат Генитрон®, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. В очень редких случаях при применении НПВП наблюдались серьезные кожные реакции (некоторые из них были фатальными) включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск появления таких реакций наблюдается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение препарата Генитрон®. Из-за возможного возникновения побочных эффектов с локализацией на коже и слизистых оболочках следует обращать особое внимание на появление соответствующих симптомов. При появлении побочных эффектов лечение препаратом следует прекратить. В состав препарата в форме таблеток (7.5 мг и 15 мг) входит лактоза. Поэтому данный препарат не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Аллергия - причина частых простуд
Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.
Урология: лечение хламидийного уретрита
Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.
