Какой возраст пациента, принимающего это лекарство?
реклама
Представлены синонимы (аналоги) лекарства кардиодарон, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Кардиодарон - антиаритмическое средство класса III, обладает антиангинальным действием.
Антиаритмический эффект связан со способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и эффективного рефрактерного периода предсердий, желудочков сердца, AV-узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье. Это сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV-проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов. Полагают, что механизм увеличения продолжительности потенциала действия связан с блокадой калиевых каналов (снижается выведение ионов калия из кардиомиоцитов). Блокируя инактивированные "быстрые" натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических средств I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV-проведение (эффект антиаритмиков IV класса).
Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на α- и β-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении).
Полагают, что амиодарон может повышать уровень фосфолипидов в тканях.
Содержит йод. Влияет на метаболизм гормонов щитовидной железы, ингибирует превращение T3 в T4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит T3 может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).
При приеме внутрь начало действия - от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия также вариабельна - от нескольких недель до нескольких месяцев.
После в/в введения максимальный эффект достигается через 1-30 мин и продолжается 1-3 ч.
реклама
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Кардиодарон, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией
Действующее вещество:
Амиодарон*(Amiodarone*) Кардиодарон ® Инструкция по медицинскому применению - РУ № Р N000737/01 Дата последнего изменения: 23.12.2011
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения
Состав
В 1 л раствора содержится: Активное вещество Амиодарона гидрохлорида (в пересчете на 100% вещество) — 50,0 г; Вспомогательные вещества: Полисорбата 80 (твина 80) — 100,0 г, бензилового спирта — 20,0 г, воды для инъекций — до 1 л.
Описание лекарственной формы
Прозрачная или слегка опалесцирующая слабо окрашенная жидкость.
Фармакологическая группа
Антиаритмическое средство.
Фармакодинамика
Антиаритмическое средство III класса. Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС); повышает энергетические резервы миокарда. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и системное артериальное давление (АД). Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения. По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов (ингибирует превращение Т3 в Т4), блокирует захват этих гормонов кардиомиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит Т3 может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу). При внутривенной болюсной инъекции антиаритмический эффект Кардиодарона ® проявляется уже в течение первого часа после введения препарата. При продолжении парентерального введения (инфузии) этот эффект достигает максимума в течение 2-х дней.
Фармакокинетика
После внутривенного введения в сыворотке крови быстро достигается максимальная концентрация амиодарона. Последующее снижение концентрации амиодарона в сыворотке крови является следствием распределения вещества в периферических тканях. Объем распределения варьирует от 40 до 130 л/кг. В мышце сердца максимальная концентрация после внутривенной инъекции достигается уже через несколько минут. Метаболизм амиодарона осуществляется главным образом в печени и частично в слизистой оболочке кишечника. В печени амиодарон метаболизируется с помощью цитохрома Р450 (изоэнзим CYP3A4). Основной метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. При внутривенном введении, выведение амиодарона происходит в 2 фазы: начальная (период полувыведения — 8 минут), во 2 фазе — 4–10 дней. Конечный период полувыведения дезэтиламиодарона — в среднем 61 день. Выводится с желчью (85–95%), почками выводится менее 1% (поэтому при нарушении функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Ни амиодарон, ни его метаболиты не подвергаются диализу. Кардиодарон проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10–50%), выделяется с грудным молоком (25% его дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови — 95%.
Показания
Кардиодарон ® в лекарственной форме раствор для внутривенного введения используется в случае необходимости получения быстрого лечебного эффекта или при невозможности терапии приемом препарата внутрь при лечении тяжелых нарушений сердечного ритма, таких как угрожающие жизни, желудочковые аритмии (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), суправентрикулярные аритмии (как правило, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий); предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса; стенокардия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату (в том числе к йоду), синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, синдром слабости синусового узла (СССУ), сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), гипотиреоз, гипертиреоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью — хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст (высокий риск развития выраженной брадикардии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Кардиодарон ® проникает через плаценту в организм плода. Он может вызывать поражения плода, гипотиреоз и гипертиреоз у новорожденных. Поэтому его применение при беременности противопоказано. Препарат может назначаться во время беременности только при явной необходимости (когда неэффективны другие антиаритмические средства), если ожидаемый результат превосходит риск для плода. Поскольку амиодарон в значительных количествах экскретируется с грудным молоком, грудное вскармливание при назначении Кардиодарона ® необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Дозировка всегда должна подбираться в соответствии с состоянием каждого конкретного больного. Внутривенная инъекция Стандартная доза составляет 5 мг/кг массы тела (у больных сердечной недостаточностью — 2,5 мг/кг) и должна вводиться в течение не менее 3 минут. Повторную внутривенную инъекцию не следует проводить ранее, чем через 15 минут после первой, из-за возможности развития необратимого коллапса Терапевтический эффект проявляется в течение первых минут, а затем постепенно уменьшается. В связи с этим, для поддержания стабильного эффекта необходима внутривенная инфузия препарата. Внутривенная инфузия Начальная терапия (нагрузочная доза): обычная доза равняется 5 мг/кг массы тела и вводится в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение периода от 20 минут до 2 часов. Скорость инфузии должна подбираться в соответствии с терапевтическим эффектом. Эта доза может вводиться повторно 2–3 раза в течение 24 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. Поддерживающая доза составляет 10–20 мг/кг (обычно от 600 до 800 мг, но не более 1200 мг в сутки). Вводится в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Лечение продолжается 4–5 дней. Если планируется длительное лечение, с первого дня инфузионной терапии следует начинать прием таблетированных форм Кардиодарона ®. Больные пожилого возраста и дети При лечении больных пожилого возраста рекомендуется использовать наименьшие нагрузочные и поддерживающие дозы препарата Эффективность и безопасность применения Кардиодарона ® у детей не выявлены. Для разведения раствора Кардиодарона ® для внутривенного введения можно пользоваться только 5% раствором декстрозы (глюкозы), с другими растворами препарат не совместим.
Побочные действия
Наиболее частым побочным эффектом при применении Кардиодарона ® в данной лекарственной форме является артериальная гипотензия (10–30%). Возникновение артериальной гипотензии и возможность развития коллапса зависят главным образом от скорости инфузии, а не от дозы препарата. Большинство указанных побочных эффектов препарата, ввиду кратковременного использования внутривенного введения малохарактерно. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к холинолитикам), атриовентрикулярная блокада, при длительном применении — прогрессирование симптомов сердечной недостаточности, тахикардия типа «пируэт», усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении снижение артериального давления. Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении — бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью), непродуктивный кашель, одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: тошнота, рвота, запоры, потеря аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, абдоминальные боли, метеоризм, редко транзиторные поражения печени (повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови). При длительном применении — токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени. Щитовидная железа: в течение лечения Кардиодароном ® или после его прекращения возможно возникновение гипотериоза или гипертиреоза. В этом случае применение Кардиодарона ® должно быть прекращено. После прекращения введения препарата функция щитовидной железы через несколько месяцев обычно нормализуется. Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, парестезии, мозжечковая атаксия, головная боль, нейропатия и/или неврит зрительных нервов, полинейропатия, слабость, головокружение, умеренное повышение внутричерепного давления, нарушение памяти, сна, депрессия, тремор, экстрапирамидные проявления, атаксия, слуховые галлюцинации. При парентеральном применении — черепно-мозговая гипертензия. Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы и нарушение зрения (нечеткое зрение, ограничение полей зрения — жалобы пациента на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки. Более выраженные нарушения зрения могут быть следствием нейропатии и/или неврита зрительного нерва. При их появлении больной должен быть немедленно обследован офтальмологом. Со стороны кожных покровов: повышение фоточувствительности открытых частей тела (фотосенсибилизация), сыпь или серо-голубое окрашивание кожи могут возникать в течение лечения Кардиодароном ® и нескольких недель после его прекращения. Более редкими побочными эффектами являются кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермолиз и ангионевротический отек. Серо-голубое окрашивание кожи обратимо и обычно исчезает после прекращения применения препарата. Лабораторные показатели: при длительном применении — тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженном уровне Т3. Аллергические реакции: кожная сыпь, в том числе эксфолиативный дерматит. Прочие: миопатия, эпидидимит, снижение потенции, алопеция, васкулит, жар, потливость. Местные реакции — флебит.
Передозировка
При передозировке препарата возможны синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», поражения печени, снижение артериального давления. При передозировке проводится симптоматическое лечение. Брадикардия может быть устранена атропином, агонистами бета-адренорецепторов, глюкогоном или временным водителем ритма. Для устранения артериальной гипотензии необходимы кардиотоники и/или сосудосуживающие средства. При тахикардии типа «пируэт» — внутривенное введение солей магния, кардиостимуляция. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие
Совместное введение Кардиодарона ® с другими противоаритмическими средствами (беспридил, антиаритмические средства IA, IB, IC, соталол), винкомицином, султопридом, эритромицином (внутривенно) и пентамидином (внутривенно) противопоказано из-за возможности развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», удлинения интервала QT, предрасположенности к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или AV блокаде. Трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, терфенадин и астемизол при комбинации с Кардиодароном ® пролонгируют интервал QT и увеличивают риск развития желудочковых аритмий, особенно аритмий типа «пируэт». Кардиодарон ® усиливает эффект пероральных антикоагулянтов непрямого действия — варфарина и аценокумарола. В этих случаях дозу варфарина следует уменьшать до 66%, а аценокумарола — до 50% и контролировать протромбиновое время. Необходимо проявлять осторожность, если Кардиодарон ® используется одновременно с лекарственными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию: слабительными средствами стимулирующего действия, диуретиками, увеличивающими экскрецию калия, кортикостероидами, амфотерицином Б (внутривенно), синтетическим кортикотропином (тетракозактид). Гипокалиемия способствует дополнительному удлинению интервала QT, что может увеличивать риск развития желудочковых аритмий, включая аритмии типа «пируэт». Не рекомендуется совместное введения Кардиодарона ® с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил, другие блокаторы «медленных» кальциевых каналов) или бета-адреноблокаторами, поскольку они увеличивают риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости. При сочетании Кардиодарона ® с дигоксином возможны нарушения атриовентрикулярной проводимости или повышение концентрации дигоксина в сыворотке крови (из-за снижения его экскреции). В такой ситуации необходим контроль концентрации дигоксина в сыворотке крови, коррекция дозы дигоксина (уменьшение на 1/2) или прекращение введения дигоксина. Одновременное назначение «сердечных гликозидов» повышает риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости. При одновременном применении Кардиодарона ® с фенитоином (дифенин) возможно появление клинических признаков передозировки фенитоина из-за повышения его концентрации в сыворотке крови. В этом случае необходим контроль концентрации фенитоина и соответствующее снижение его дозы (на 1/3–1/2). При совместном применении Кардиодарона ® с циклоспорином содержание циклоспорина в сыворотке крови может возрастать вследствие снижения экскреции препарата. В связи с этим дозировка циклоспорина должна быть адекватно скорригирована. Кардиодарон ® повышает концентрацию в плазме крови хинидина, прокаинамида, флекаинида. Кардиодарон ® может подавлять поглощение щитовидной железой натрия йодида (131–I, 123–I) и натрия пертехнетата (99mТс). Колестирамин уменьшает всасывание, период полувыведения и концентрацию амиодарона в плазме крови, циметидин — увеличивает. Во время общего наркоза применение Кардиодарона ® требует осторожности из-за риска возникновения брадикардии (не устраняемой атропином), артериальной гипотензии, нарушений проводимости и снижения ударного объема сердца. При проведении хирургических вмешательств поставить в известность анестезиолога о приеме препарата (возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства). Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие.
Особые указания
Парентеральное введение препарата проводится только в стационаре под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ. Перед началом терапии необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (концентрацию гормонов), печени (активность трансаминаз) и содержание электролитов плазмы крови. В период лечения периодически проводят анализ трансаминаз (при повышении в три раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии). Необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице, либо развитие нарушений зрения требуют отмены препарата). Внутривенные инъекции (болюсное введение) обычно не рекомендуется из-за возможных гемодинамических нарушений (выраженное снижение артериального давления, циркуляторная недостаточность). Их можно проводить только в экстренных случаях, когда иная терапия является неэффективной. Если возможно, раствор Кардиодарона ® должен вводиться в виде внутривенной инфузии. В течение инфузионной терапии могут возникать артериальная гипотензия, брадикардия и атриовентрикулярная блокада. В связи с этим скорость инфузии должна тщательно контролироваться. Поскольку внутривенные инфузии Кардиодарона ® могут сопровождаться флебитами, вводить препарат следует через центральный венозный катетер. Прогрессирующее диспноэ и непродуктивный кашель могут являться признаками токсического действия препарата на легкие. У больных, получающих лечение Кардиодароном ®, после хирургических вмешательств может развиваться острый респираторный дистресс-синдром, после оперативных вмешательств необходимо тщательное наблюдение за больными, мониторирование концентрации кислорода во вдыхаемом воздухе (FiO 2 ) и показателей оксигенации тканей (SaO 2, РаO 2 ). Лабораторные тесты Кардиодарон ® содержит йод и поэтому может изменять результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе (изменение концентрации Т3, Т4, ТТГ).
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 50 мг/мл По 3 мл в ампулы нейтрального стекла. По 5 или 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку или коробку из картона; или по 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
1 год. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Аллергия - причина частых простуд
Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.
Урология: лечение хламидийного уретрита
Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.
